Сегодня 19 апреля 2024
Медикус в соцсетях

ЛАМОТРИДЖИН (LAMOTRIGINE)

Фармакологическое действие: Противосудорожное средство. Механизм действия связан с влиянием на  потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптической мембраны. Это приводит к уменьшению выделения в синаптическую щель медиаторов, в первую очередь глутамата — возбуждающей аминокислоты, играющей важную роль в формировании эпилептических разрядов в головном мозге.
Фармакокинетика: После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2.5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 55%. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием основного метаболита N-глюкуронида.
Период полувыведения у взрослых составляет в среднем 29 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболита; около 8% активного вещества выводится в неизмененном виде.
Период полувыведения у детей меньше, чем у взрослых.
Дозировка: При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет начальная разовая доза составляет 25−50 мг, поддерживающие дозы — 100−200 мг/сут. В редких случаях могут потребоваться дозы 500−700 мг/сут.
Для детей в возрасте 2−12 лет начальная доза составляет 0.2−2 мг/кг/сут, поддерживающая  — 1−15 мг/кг/сут.
Частота приема, интервалы между приемами при повышении дозы зависят от применяемой схемы лечения, реакции пациента на проводимое лечение.
Максимальные дозы: для детей в возрасте до 12 лет в зависимости от применяемой схемы лечения — 200−400 мг/сут.
Лекарственное взаимодействие: Противосудорожные препараты, являющиеся индукторами метаболизма в печени (в т.ч. фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), ускоряют метаболизм ламотриджина. При одновременном применении ламотриджина и карбамазепина или фенитоина период полувыведения ламотриджина уменьшается примерно до 14 ч  у взрослых и до 7 ч у детей.
Вальпроат натрия, который ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие этого его период полувыведения удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45−55 ч у детей.
Показания: Парциальные и генерализованные тонико-клонические судорожные припадки (чаще в случаях резистентности к лечению другими противосудорожными средствами).
Противопоказания: Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к ламотриджину.

Информация о безопасности применения ламотриджина при беременности и в период лактации недостаточна. При решении вопроса о применении в период беременности следует сопоставить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
Предварительные данные указывают, что ламотриджин проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 40−45% от концентрации в плазме. У небольшого числа грудных детей, матери которых получали ламотриджин, не отмечено побочного действия.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, чувство усталости, агрессивность, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, нарушения функции печени.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь (обычно макулопапулезная), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический некроз кожи, лимфаденопатия.
Общие указания: С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет и у пациентов пожилого возраста.
При появлении выраженных кожных аллергических реакций применение ламотриджина следует прекратить.
При внезапной отмене ламотриджина возможно усиление проявлений эпилепсии, поэтому необходимо постепенно прекращать лечение, уменьшая дозу в течение 2 недель.
При одновременном применении с карбамазепином возможны головокружение, диплопия, атаксия, нарушения зрения, тошнота. Эти явления, как правило, проходят при уменьшении дозы карбамазепина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Ламотриджин в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

вернуться к списку