Фармакологическое действие: Транквилизатор, производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое действие. Уменьшает беспокойство, чувство тревоги, страха, напряжения. Отмечена антидепрессивная активность препарата. Оказывает центральное миорелаксирующее и умеренно снотворное действие, стабилизирует состояние вегетативной нервной системы.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь препарата Ксанакс алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в пределах 1−2 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.
Метаболизм
Алпразолам метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 составляет в среднем 12−15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся в основном почками.
Дозировка: Дозу препарата устанавливают индивидуально и корригируют в процессе лечения в зависимости от полученных результатов. Дозу необходимо повышать с осторожностью, сначала в дневной, а затем в вечерний прием. Рекомендуют использовать минимально эффективные дозы.
Для взрослых при состояниях беспокойства и тревоги начальная доза составляет 250−500 мкг 3 раза/сут, средняя поддерживающая доза — 0.5−4 мг/сут в несколько приемов.
При депрессии начальная доза составляет 500 мкг 3 раза/сут; при необходимости постепенно повышают дозы до 1−4 мг/сут.
При лечении пожилых или ослабленных больных следует использовать меньшие дозы: начальная доза составляет 250 мкг 2−3 раза/сут, при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 500−750 мкг/сут.
Отмену или снижение дозы Ксанакса следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более, чем на 500 мкг в 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.
Передозировка: Симтомы: атаксия, сонливость.
Лечение: необходимо вызвать рвоту и провести промывание желудка. Важно следить за показателями центральной гемодинамики и дыханием. Эффективно в/в введение большого количества жидкости. При необходимости проводят ИВЛ, вводят в/в левартеренол. Имеются сведения о малой эффективности форсированного диуреза и гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Ксанакса и психотропных, противосудорожных, антигистаминных средств и этанола происходит усиление угнетающего действия Ксанакса на ЦНС.
Имеются сообщения, что при одновременном применении Ксанакса с имипрамином и дезипрамином равновесные концентрации в плазме последних повышаются в среднем на 31% и 20% соответственно.
Клиренс алпразолама уменьшается при одновременном применении Ксанакса с блокаторами гистаминовых Н2−рецепторов и антибиотиками из группы макролидов.
Показания: тревожные состояния и неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями;
смешанные тревожно-депрессивные состояния;
невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями;
состояния тревоги и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний.
Противопоказания: повышенная чувствительность к производным бензодиазепина.
Беременность и лактация: Безопасность применения Ксанакса при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: часто — сонливость, головокружение; иногда — нарушения зрения, головная боль, депрессия, нервозность, тремор, нарушения памяти и координации; редко — возбуждение, затруднение концентрации внимания, раздражительность, анорексия, смазанная речь.
Со стороны органа зрения: имеются сообщения о повышении внутриглазного давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; в отдельных случаях — желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка или недержание мочи.
Прочие: изменение массы тела, различные проявления со стороны вегетативной нервной системы, нарушения либидо, нерегулярность менструального цикла.
Общие указания: С осторожностью следует назначать Ксанакс пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, острой дыхательной недостаточностью, при остром приступе глаукомы.
Не следует применять Ксанакс у пациентов с депрессией с психомоторной заторможенностью, а также при биполярной депрессии и наличии психотической симптоматики.
Применение Ксанакса у лиц с тяжелой депрессией или/и суицидальными наклонностями требует постоянного внимания и назначения препарата в минимальных начальных дозах. Особую осторожность следует соблюдать при назначении Ксанакса пациентам, склонным к злоупотреблению лекарствами, в связи с повышенным риском развития привыкания и формирования лекарственной зависимости у данной категории больных.
При быстром снижении дозы или резкой отмене препарата наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами.
Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно получавших высокие дозы препарата. Однако описаны случаи развития этого синдрома после резкого прекращения приема препарата в средних терапевтических дозах.
Использование в педиатрии
Безопасность применения Ксанакса у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения Ксанакса следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами) до выявления индивидуальной реакции пациента на препарат.
Условия хранения: Препарат следует хранить при комнатной температуре.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 30 шт.
1 таб.
алпразолам250 мкг