Фармакологическое действие: Козаар является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Не подавляет кининазу II — фермент, который разрушает брадикинин. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку, снижает системное АД. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика: Данные о фармакокинетике Козаара не предоставлены.
Дозировка: При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Кратность приема — 1 раз/сут.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3−6 недель после начала приема препарата.
При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 100 мг.
Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу Козаара следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы Козаара.
У пациентов пожилого возраста, а также пациентов с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Козаар можно назначать совместно с другими антигипертензивными препаратами.
Козаар можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Передозировка: Сведения о передозировке у людей ограничены. При передозировке наиболее вероятно появление артериальной гипотензии и тахикардии, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появиться брадикардия.
Ни лосартан, ни его активный метаболит не выводятся при гемодиализе.
Лекарственное взаимодействие: Клинически значимого взаимодействия Козаара с другими лекарственными средствами отмечено не было. В фармакокинетических клинических исследованиях использовались гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал и кетоконазол.
Показания: артериальная гипертензия;
хроническая ишемическая болезнь сердца, сопровождающаяся симптомами сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами).
Противопоказания: II и III триместры беременности;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: Данных по применению Козаара при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при назначении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому, при возникновении беременности, прием Козаара следует немедленно прекратить.
В экспериментальных исследованиях показано, что препарат вызывает дефекты развития и приводит к смерти плода или новорожденного. Считается, что механизм такого воздействия состоит в фармакологически опосредованном влиянии на систему ренин-ангиотензин. Почечная перфузия плода человека, зависящая от развития системы ренин-ангиотензин, начинается во II триместре; риск для плода возрастает, если Козаар принимают во II или III триместре беременности.
Неизвестно, экскретируется ли лосартан в человеческое молоко. При назначении Козаара в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом, принимая во внимание важность его для матери.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: при проведении контролируемых клинических испытаний головокружение наблюдалось чаще, чем при назначении плацебо; наблюдались также ортостатические реакции, зависящие от дозы препарата.
Со стороны лабораторных показателей: при проведении контролируемых клинических испытаний значимые изменения стандартных лабораторных показателей лишь в редких случаях были связаны с приемом Козаара. Отмечались гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 мэкв/л) у 1.5% больных, повышение уровня АЛТ.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея.
Со стороны ЦНС: мигрень.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
В большинстве случаев Козаар хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота побочных эффектов Козаара сравнима с плацебо.
Общие указания: У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков), в начале лечения Козааром может возникать симптоматическая гипотензия. Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Козаара или начинать лечение с более низкой дозы.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лосартана в плазме больных с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеванием печени в анамнезе следует назначать более низкие дозы препарата.
Некоторые препараты, оказывающие воздействие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. Потенциально подобное воздействие могут оказывать антагонисты рецепторов антиотензина II, хотя таких данных в настоящее время нет.
Клинические исследования не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности Козаара у пациентов пожилого возраста.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Условия хранения: Препарат следует хранить в плотно закрытой упаковке, в защищенном от света месте при температуре не выше 30[0]C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 21 шт.
1 таб.
лосартан калия12.5 мг
Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 14 шт.
1 таб.
лосартан калия50 мг