Фармакологическое действие: Антидепрессант рединамизирующего действия. Обладает анксиолитическими свойствами.
Механизм действия Коаксила связывают с повышением обратного нейронального захвата серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа.
По характеру действия на нарушения настроения занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. При применении Коаксила отмечается уменьшение соматических симптомов (в частности, болей в эпигастральной области, тошноты, головокружения, головной боли, сердцебиения, ощущения жара, болей в мышцах).
Коаксил нормализует поведение и положительно воздействует на нарушения характера у пациентов хроническим алкоголизмом в период абстиненции.
Препарат не оказывает отрицательного влияния на память, сон и способность к концентрации внимания.
Не обладает антихолинергическим действием, не вызывает привыкания.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь тианептин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
Распределение
Тианептин хорошо распределяется в организме. Значительно связывается с белками плазмы крови (около 94%).
Метаболизм
Тианептин подвергается метаболизму в печени (бета-оксидация и N-деметилирование).
Выведение
T1/2 тианептина составляет 2.5 ч, у пациентов пожилого возраста — 3.5 ч.
Тианептин выводится из организма почками: основная часть выводится в виде метаболитов, 8% — в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности, а также у пациентов старше 70 лет, T1/2 увеличивается на 1 ч.
При печеночной недостаточности фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим алкоголизмом).
Дозировка: Назначают по 12.5 мг 3 раза/сут (утром, днем и вечером) перед едой.
Пациентам старше 70 лет, а также больным с почечной недостаточностью следует снизить суточную дозу до 25 мг (2 таб.).
Для больных хроническим алкоголизмом с циррозом печени или без него изменения режима дозирования не требуется.
Передозировка: Во всех случаях передозировки следует приостановить лечение Коаксилом и внимательно наблюдать за состоянием больного (за работой сердца и легких, функционированием почек, метаболизмом). При необходимости следует сделать промывание желудка и провести симптоматическое лечение (в частности, ИВЛ, а также коррекцию нарушений функции почек и нарушений общего метаболизма).
Лекарственное взаимодействие: Коаксил не применяют в комбинации с ингибиторами МАО, поскольку существует опасность развития коллапса или внезапной артериальной гипертензии, гипертермии, судорог; не исключена возможность летального исхода.
Показания: лечение депрессивных состояний слабой, средней и сильной степени тяжести.
Противопоказания: одновременное применение ингибиторов МАО;
детский и подростковый возраст до 15 лет.
Беременность и лактация: Следует избегать назначения Коаксила при беременности, поскольку клинических данных о безопасности его применения у этой категории пациентов не имеется.
Трициклические антидепрессанты выделяются с грудным молоком, поэтому в течение всего периода лечения грудное вскармливание не рекомендуется.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии и в животе, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запоры, метеоризм.
Со стороны ЦНС: нарушения сна, сонливость, кошмарные сновидения, астения, головокружение, головная боль, обморок, тремор, чувство жара.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, экстрасистолия, загрудинные боли.
Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания.
Прочие: мышечные боли, боли в пояснице.
Побочные эффекты возникают редко и носят быстропроходящий характер.
Общие указания: Поскольку для депрессивных состояний характерно наличие риска суицидальных попыток, больные должны находиться под постоянным контролем, особенно в начале лечения.
В случае необходимости применения общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога-реаниматолога о том, что пациент принимает Коаксил. Лечение препаратом следует отменить за 24 или 48 ч до операции.
В случае оказания неотложной хирургической помощи операция может быть проведена без предварительной отмены препарата, но под строгим медицинским контролем во время операции.
При прекращении лечения рекомендуется постепенно снижать дозу препарата в течение 7−14 дней.
При замене терапии ингибиторами МАО на лечение Коаксилом необходимо соблюдать между курсами лечения перерыв в 2 недели. При замене Коаксила на препараты — ингибиторы МАО достаточно 24−часового перерыва.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У некоторых больных может наблюдаться снижение концентрации внимания. Пациентам, принимающим Коаксил, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре, не превышающей 30[0]C. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 30 шт.
1 таб.
тианептин12.5 мг