Фармакологическое действие: Антиэстрогенный препарат нестероидной структуры. Механизм действия объясняется способностью специфически связываться с рецепторами эстрогенов в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах препарат усиливает секрецию гонадотропных гормонов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулирует овуляцию. При низком содержании в организме эндогенных эстрогенов Клостилбегит оказывает умеренный эстрогенный эффект, при высоком уровне эстрогенов — антиэстрогенное действие. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов (угнетающих в больших концентрациях секрецию гонадотропных гормонов), способствует увеличению секреции гонадотропинов. В высоких дозах препарат тормозит секрецию гонадотропинов. Не обладает гестагенной и андрогенной активностью.
Фармакокинетика: Всасывание
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ.
Метаболизм
Кломифена цитрат метаболизируется в печени.
Выведение
Выводится в основном с желчью, подвергается энтерогепатической рециркуляции; из организма выводится с калом. T1/2 составляет 5−7 дней.
Дозировка: Для индукции овуляции, предварительно определив содержание эстрогенов в организме, Клостилбегит назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут (перед сном), начиная с 5−го дня менструального цикла, на протяжении 5 дней. Овуляция, как правило, наступает между 11 и 15 днем цикла. Курсовая доза препарата в течение одного цикла не должна при этом превышать 750 мг. Если в результате первого курса лечения овуляция не наступила, назначают второй курс лечения — с 5−го дня цикла по 100 мг/сут в течение 6 дней. При необходимости проводят третий курс. При отсутствии эффекта после трехмесячного перерыва можно повторить 3 курса лечения в тех же дозах. Если после этого эффект отсутствует, то дальнейшая терапия Клостилбегитом не рекомендуется.
При олигоспермии Клостилбегит назначают по 50 мг 1−2 раза/сут в течение 6 недель под систематическим контролем спермограммы.
Режим дозирования и схему применения в других случаях определяют индивидуально.
Препарат принимают независимо от времени приема пищи.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, приливы, нарушения зрения, боли в животе.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие: Данные о лекарственном взаимодействии препарата Клостилбегит не предоставлены.
Показания: индукция овуляции при ановуляторной дисфункции яичников и связанном с ней бесплодии;
дисфункциональные маточные кровотечения;
дисгонадотропная форма аменореи;
галакторея (при исключении ее опухолевого генеза);
синдром склерокистозных яичников (Штейна-Левенталя);
олигоспермия.
Противопоказания: беременность;
выраженные нарушения функции печени;
маточные кровотечения неуточненного генеза;
злокачественные и доброкачественные новообразования половых органов;
органические заболевания ЦНС;
киста яичников.
Беременность и лактация: Клостилбегит противопоказан к применению при беременности.
В случае наступления беременности после проведения лечения Клостилбегитом рекомендуется назначение прогестерона с целью профилактики развития недостаточности функции желтого тела.
Побочное воздействие: Со стороны репродуктивной системы: гипертрофия яичников с возрастанием содержания эстрогенов в организме (увеличение кариопикнотического индекса более 70−80% и экскреции эстрогенов выше 200 мкг/сут), болями в нижней части живота, меноррагиями. У мужчин — болезненность в области яичек.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, депрессия, повышенная утомляемость, повышенная возбудимость, нарушения сна, преходящее нарушение зрения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм.
Аллергические реакции: экзантема.
Прочие: покраснение кожи с ощущением жара, увеличение массы тела, тромбоэмболии, выпадение волос, боль в области грудных желез, полиурия, многоплодная беременность.
Общие указания: Препарат целесообразно назначать в тех случаях, когда суммарное содержание гонадотропинов в моче несколько ниже или в пределах нормы, органических изменений яичников не обнаруживается, функциональное состояние щитовидной железы и надпочечников в пределах нормы.
В процессе лечения препаратом необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует проверять функцию яичников, осуществлять влагалищные исследования, в т.ч. наблюдать за симптомом зрачка.
При назначении Клостилбегита с целью индукции овуляции его клинический эффект (т.е. появление овуляции) определяется наличием двухфазной базальной температуры, средним циклическим повышением продукции LH, повышением уровня сывороточного прогестерона во время вероятной средней фазы лютеинизации или менструальным кровотечением у женщин с аменореей. Если после вероятно состоявшейся овуляции не последовало менструального кровотечения, следует принять во внимание возможность беременности и перед очередным курсом лечения ее необходимо исключить.
Появление признаков гиперстимуляции яичников и других побочных явлений требует уменьшения дозы или отмены препарата.
Имеющие место в процессе приема Клостилбегита вазомоторные симптомы, а также нарушения зрения прекращаются после окончания курса лечения.
Рациональной считается комплексная терапия, проводимая по показаниям, с использованием Клостилбегита и препаратов гонадотропных гормонов.
Контроль лабораторных показателей
До начала лечения Клостилбегитом рекомендуется провести оценку показателей функции печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не следует назначать препарат амбулаторно лицам, работа которых требует быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения: Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 10 шт.
1 таб.
кломифена цитрат50 мг