Фармакологическое действие: Нейролептик, производное тиоксантена. Клопиксол оказывает выраженное антипсихотическое и специфическое тормозящее действие; последнее особенно показано при ажитации, беспокойстве, враждебности или агрессивности. Клопиксол может также оказывать преходящий, зависимый от дозы неспецифический седативный эффект, быстрое развитие которого в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема Клопиксола внутрь Cmax зуклопентиксола в плазме крови достигается через 4 ч. Биодоступность зуклопентиксола при приеме внутрь — около 44%.
Распределение
Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Выведение
T1/2 составляет примерно 20 ч.
Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются в основном с калом и, частично, с мочой.
Дозировка: Клопиксол принимают внутрь, суточную дозу делят на несколько приемов. В начале лечения рекомендуется применять небольшие дозы, которые затем, в зависимости от реакции пациента на лечение, быстро увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта.
При остром приступе шизофрении и других острых психотических расстройствах, выраженной ажитации и мании доза препарата составляет 10−50 мг/сут.
При умеренных и выраженных психотических расстройствах начальная доза составляет 20 мг/сут и при необходимости может быть увеличена на 10−20 мг с интервалом 2−3 дня до 75 мг/сут и более.
При хронической шизофрении и других хронических психозах поддерживающая доза составляет 20−40 мг/сут.
При ажитации у пациентов с олигофренией доза составляет — 6−20 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 25−40 мг/сут.
При сенильных расстройствах, сопровождающихся ажитацией и спутанностью сознания препарат назначают в дозе 2−6 мг/сут, при необходимости возможно увеличение дозы до 10−20 мг/сут; более предпочтителен прием в вечернее время.
После проведения курса лечения клопиксолом-акуфаз (через 2−3 дня после заключительной инъекции) назначают Клопиксол внутрь, по возможности в несколько приемов: например, после в/м инъекции клопиксола-акуфаз в дозе 100 мг Клопиксол назначают внутрь в дозе 40 мг/сут.
Передозировка: Симптомы: возможны сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, гипер- или гипотермия.
Лечение: в случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок. В дальнейшем — сипмптоматическая и поддерживающая терапия. Не применять адреналин.
Лекарственное взаимодействие: Клопиксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.
Клопиксол не следует назначать вместе с гуанетидином и средствами с аналогичным действием, т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие.
При одновременном применении Клопиксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств.
При одновременном применении Клопиксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов.
Фармацевтическая несовместимость не установлена.
Показания: острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;
состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность;
маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;
умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения;
сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.
Противопоказания: острая алкогольная интоксикация;
острая интоксикация барбитуратами;
острая интоксикация опиоидными анальгетиками;
коматозные состояния;
беременность;
лактация (грудное вскармливание).
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: возможны головокружение, сонливость (особенно при применении препарата в высоких дозах и в начале лечения), развитие экстрапирамидных нарушений (преимущественно в начале лечения), нарушение аккомодации; редко, при длительной терапии — поздняя дискинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор; редко — незначительные преходящие изменения печеночных проб.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Общие указания: С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени, сердца (в т.ч. с аритмиями), судорожным синдромом, а также при повышенной чувствительности к производным тиоксантена или другим нейролептикам.
При длительной терапии необходимо тщательно контролировать состояние пациентов.
В большинстве случаев экстрапирамидные нарушения, возникающие в начале лечения, корригируются путем снижения дозы и/или назначением противопаркинсонических препаратов. Однако их применение в качестве профилактики не рекомендуется.
Противопаркинсонические препараты не устраняют позднюю дискинезию, возникающую на фоне применения Клопиксола. В таких случаях рекомендуется уменьшение дозы препарата или, по возможности, прекращение терапии.
Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т.ч. зуклопентиксола, в редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома с летальным исходом. Основными симптомами злокачественного нейролептического синдрома являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена Клопиксола и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении Клопиксола, особенно в начале лечения, следует избегать управления автомобилем и работы с механизмами до определения индивидуальной реакции на Клопиксол.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 25[0]C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 50 и 100 шт.
1 таб.
зуклопентиксол (в форме гидрохлорида)2 мг
-«-10 мг
-„-25 мг