Фармакологическое действие: Относится к средствам, понижающим тонус вазомоторных центров. Оказывает выраженное гипотензивное действие, связанное со снижением ОПСС, урежением ЧСС, уменьшением сердечного выброса. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2−адренорецепторов тормозных структур головного мозга и уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией альфа-адренорецепторов сосудов. Оказывает выраженное седативное действие.
Фармакокинетика: При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2−4 ч. Связывание с белками — 20−40%. Метаболизируется в печени — около 50% всосавшейся дозы. Период полувыведения при нормальной функции почек — 12−16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч. Выводится почками — 40−60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%.
Дозировка: Устанавливают индивидуально. Начальная доза — по 37.5−75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1−2 месяца.
При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза — 300 мкг, суточная доза — 2.4 мг.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении клонидина с вазодилататорами, мочегонными и антигистаминными препаратами его эффекты усиливаются; с бета-адреноблокаторами и/или сердечными гликозидами — повышается риск развития брадикардии и AV блокады; с трициклическими антидепрессантами — ослабление действия клонидина.
Клонидин усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, а также этанолсодержащих препаратов.
Показания: Артериальная гипертензия, гипертонический криз.
Противопоказания: Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV блокада II и III степени, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, повышенная чувствительность к клонидину.

Применение клонидина при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальное негативное влияние на плод или ребенка.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — отеки, брадикардия. При в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко — запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: заложенность носа.
Общие указания: При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.
При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5−2 ч после введения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.