Сегодня 26 апреля 2024
Медикус в соцсетях

КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM)

Фармакологическое действие: Противосудорожное средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния GABA в ЦНС.
Противосудорожное действие частично реализуется, по-видимому, за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.
Фармакокинетика: При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы — более 80%. Объем распределения — 3.2 л/кг. Период полувыведения — 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.
Дозировка: Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза — 4−8 мг/сут.
Для грудных детей и детей в возрасте 1−5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5−12 лет — 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года — 0.5−1 мг, 1−5 лет — 1−3 мг, 5−12 лет — 3−6 мг.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 500 мкг.
Суточную дозу следует разделять на 3−4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2−3 недели лечения.
В/в (медленно) взрослым — по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет — по 500 мкг.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении клоназепама с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами возможно усиление депрессии ЦНС; с циметидином возможно усиление и пролонгирование действия клоназепама; с вальпроатом натрия — возможно ослабление его действия и провокация судорожных припадков.
При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого понижение концентраций клоназепама в плазме, уменьшение его периода полувыведения.
Клоназепам усиливает действие миорелаксантов.
Показания: Эпилепсия (в т.ч. абсансы), эпилептический статус, сомнамбулизм, различные формы мышечного гипертонуса, нарушения сна (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение.
Противопоказания: Миастения; острые отравления препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, и алкоголем; лекарственная зависимость, наркотическая зависимость, хронический алкоголизм; острая легочная недостаточность, угнетение дыхания; повышенная чувствительность к клоназепаму.

Применение клоназепама при беременности возможно только по строгим показаниям. Клоназепам проникает через плаценту.
У новорожденных, матери которых в период беременности получали клоназепам, были отмечены абстинентный синдром, а также синдром «вялого ребенка».
При применении клоназепама кормящей матерью у младенца были отмечены ослабление сосательного рефлекса и проявления седативного действия. Клоназепам может выделяться с грудным молоком.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, состояние оцепенения; головные боли; редко — спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении — нарушения артикуляции, головокружение, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко — гиперергические реакции, мышечная слабость — депрессия. В отдельных случаях — тонико-клонические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, диарея. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно понижение АД.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — ослабление полового влечения.
Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию.
Общие указания: С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, так как у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.
При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.
При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Клоназепам в форме таблеток, капель и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

вернуться к списку