Фармакологическое действие: Комбинированный препарат, содержащий эстроген — эстрадиол валерат и антиандроген — ципротерона ацетат, обладающий гестагенными свойствами. Является средством заместительной гормональной терапии, восполняющим в организме женщины дефицит половых гормонов. Заместительная гормональная терапия уменьшает или устраняет симптоматику климактерических расстройств, при длительном применении оказывает профилактическое действие в отношении развития остеопороза и сердечно-сосудистых заболеваний.
Эстрадиол валерат устраняет или ослабляет симптомы, появляющиеся в связи с уменьшением в перименопаузе уровня эстрогенов, такие как приливы жара, потливость, нарушения сна, раздражительность, депрессивные состояния, нарушения памяти, сосудистые кризы, атрофические дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек (повышенная ломкость ногтей, истончение кожи и образование морщин, сухость слизистых оболочек мочеполового тракта), остеопороз и повышенная ломкость костей, изменения липидного обмена, выражающиеся в повышении уровня ЛПНП, которые обусловливают атеросклеротические изменения в сосудах.
Ципротерона ацетат, благодаря наличию гестагенных свойств, способствует секреторным изменениям в пролиферирующем эпителии матки и других органах-мишенеях, что останавливает дальнейшее развитие пролиферативных процессов, ведущих к развитию гиперплазии, в частности, роста гормонозависимых опухолей прогестерондефицитного характера. Ципротерона ацетат, вследствие наличия антиандрогенной активности, уменьшает явления андрогенизации у пациенток. Практически не оказывает влияния на липидный обмен, что способствует более полной реализации профилактического действия эстрадиол валерата в отношении сердечно-сосудистых заболеваний в климактерический период.
Фармакокинетика: Эстрадиол валерат
Всасывание
Эстрадиол валерат после приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность эстрадиола после приема внутрь эстрадиола валерата составляет около 30% вследствие интенсивного метаболизма.
Метаболизм
После поступления в организм эстрадиол валерат быстро метаболизируется с образованием природного высокоактивного эстрогена — 17[b]−эстрадиола, а также эстрона, которые в дальнейшем подвергаются стандартным метаболическим превращениям.
Выведение
Эстрадиол выводится в виде метаболитов, главным образом с мочой (до 90%) и, в меньшей степени — с желчью.
Ципротерона ацетат
Всасывание
Ципротерона ацетат после приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Его Cmax в плазме крови наблюдается через 0.5−3 ч с последующим 2−фазным снижением.
Биологическая доступность ципротерона ацетата после приема внутрь составляет 88%.
Распределение
Ципротерона ацетат способен накапливаться в жировой ткани, в связи с чем при продолжительном приеме его концентрация в плазме крови устанавливается на стабильном уровне и мало зависит от разовой дозы.
Выведение
T1/2 ципротерона ацетата составляют в первую и вторую фазы элиминации 0.8 ч и 2.3 сут соответственно. До 30% препарата и его метаболитов выводится почками и до 70% — с желчью и через кишечник.
Дозировка: Климен назначают с 5−го по 25−й день менструального цикла ежедневно. Драже принимают в одни и те же часы, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
После завершения приема Климена из 1 календарной упаковки делают перерыв на 7 дней, во время которого примерно через 2−4 дня после приема последнего драже начинается менструальноподобное кровотечение.
После 7−дневного перерыва начинают принимать Климен из следующей календарной упаковки. В случае отсутствия в 7−дневный перерыв кровотечения, прием препарата следует продолжать только после исключения беременности.
Пациенткам в менопаузе (при отсутствии менструаций), а также при аменорее или кровотечениях после овариэктомии Климен назначают независимо от фаз цикла по 1 драже/сут в течение 21 дня с 7−дневным перерывом. В случае пропуска в приеме препарата в установленное время, Климен необходимо принять в течение ближайших 12 ч.
Передозировка: Возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.
Лекарственное взаимодействие: Клиническая эффективность Климена может уменьшиться на фоне регулярного приема барбитуратов, противоэпилептических средств (в т.ч. карбамазепина, фенитоина), некоторых антибиотиков (в т.ч. рифампицина, ампициллина), производных пиразолона (в т.ч. бутадиона), за счет способности этих препаратов усиливать метаболизм компонентов Климена, либо изменять микрофлору кишечника.
Показания: заместительная гормональная терапия климактерических расстройств, проявляющихся психо-эмоциональными, вегето-сосудистыми, урогенитальными нарушениями, атрофическими процессами на коже, явлениями андрогенизации;
профилактика остеопороза в постменопаузе;
эстрогенная недостаточность после овариэктомии по поводу неонкологических заболеваний;
лечение расстройств менструального цикла (в т.ч. первичная и вторичная аменорея).
Противопоказания: беременность;
лактация;
выраженные нарушения функции печени;
желтуха или постоянный зуд в период беременности в анамнезе;
опухоли печени (в т.ч. в анамнезе);
опухоли яичников, молочных желез, матки;
эндометриоз;
тромбоэмболические процессы;
тяжелый сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
серповидно-клеточная анемия;
нарушения липидного обмена;
герпес беременных в анамнезе;
отосклероз и его ухудшение во время беременности.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Побочное воздействие: Со стороны эндокринной системы: в редких случаях — чувство напряжения в молочных железах, изменение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: в редких случаях — дискомфорт в эпигастральной области, тошнота.
Со стороны ЦНС: в весьма редких случаях наблюдаются головная боль и снижение настроения.
Со стороны половой системы: в первые месяцы приема возможно появление мажущих межменструальных кровотечений, изменения либидо.
Общие указания: Климен не является противозачаточным средством.
Перед началом применения Климена рекомендуется пройти общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез) для исключения вышеизложенных противопоказаний. При длительном применении Климена следует проходить контрольные медицинские обследования каждые 6 мес.
Перед началом лечения вторичной аменореи необходимо убедиться в отсутствии у пациентки пролактин-продуцирующей опухоли гипофиза.
При возникновении повторных кровотечений в начальный 3−месячный период лечения Клименом необходим контроль врача без прекращения приема препарата.
Прием препарата необходимо прекратить при появлении впервые необычно сильных, мигренеподобных или часто возникающих головных болей, при неожиданных нарушениях зрения или слуха, первых признаках тромбоза (необычные боли в конечностях, отеки и др., болях и чувстве сдавления в грудной клетке), появлении желтухи, усилении и учащении эпилептических приступов, при значительном повышении АД, наступлении беременности.
Для предупреждения беременности в пременопаузе пациенткам рекомендуется, в случае необходимости, применять негормональные методы контрацепции (за исключением календарного метода Кнауса-Огино и температурного метода).
При продолжительном лечении препаратом увеличивается вероятность прекращения менструаций.
После перенесенного вирусного гепатита прием Климена возможен лишь через 6 мес.
Применение препарата следует прекратить за 6 недель до проведения плановых хирургических операций, а также в случаях назначения длительного постельного режима (например после несчастных случаев).
При применении Климена возможно изменение толерантности к глюкозе, поэтому у пациенток с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз гипогликемизирующих препаратов.
Условия хранения: Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Драже разного цвета: в календарной упаковке 21 шт., в т.ч.:
драже белого цвета 11 шт.
1 драже
эстрадиол валерат2 мг
драже розового цвета 10 шт.
1 драже
эстрадиол валерат2 мг
ципротерона ацетат1 мг