Фармакологическое действие: Антибиотик из группы макролидов. Кларитромицин представляет собой полусинтетическое производное эритромицина А.
Оказывает антибактериальное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus viridans (альфа-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni; анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis (макролидоустойчивые), Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Препарат также активен в отношении Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь препарата Клабакс кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование активного метаболита, 14−ОН кларитромицина, но не влияет на биодоступность. Таким образом, препарат можно принимать независимо от приема пищи.
При приеме натощак у здоровых людей Cmax в сыворотке достигается в пределах 2 ч. Cssmax достигаются в течение 2−3 дней и составляют 1 мкг/мл после приема дозы 250 мг каждые 12 ч и 2−3 мкг/мл после приема 500 мг каждые 12 ч.
Распределение
Кларитромицин широко распределяется в организме. Благодаря высокой внутриклеточной концентрации, концентрация кларитромицина в тканях и жидкостях превышают таковую в сыворотке. Связывание с белками составляет от 42% до 70%.
Метаболизм
При приеме 250 мг кларитромицина каждые 12 ч Cssmax основного метаболита (14−ОН кларитромицина) достигают 0.6 мкг/мл, T1/2 составляет от 5 до 6 ч. При приеме кларитромицина в дозе 500 мг Cssmax 14−ОН кларитромицина несколько выше (до 1 мкг/мл), а T1/2 его составляет приблизительно 7 ч. Независимо от величины дозы Css этого метаболита достигаются в течение 2−3 дней.
Выведение
T1/2 кларитромицина составляет 3−4 ч после назначения 250 мг каждые 12 ч, но увеличивается до 5−7 ч при назначении 500 мг каждые 12 ч.
После приема внутрь 250 мг каждые 12 ч приблизительно 20% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, в то время как после приема 500 мг выведение с мочой увеличивается до 30%. При приеме каждые 12 ч 250−500 мг препарата 10−15% дозы выводится с мочой в виде 14−ОН кларитромицина.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Css кларитромицина у лиц с нарушением функции печени не отличаются от таковых у здоровых лиц; однако концентрации 14−ОН кларитромицина были ниже при выраженном нарушении функции печени.
Фармакокинетика кларитромицина изменяется у лиц с нарушением функции почек.
Дозировка: Взрослым и детям старше 12 лет Клабакс назначают по 250 мг 2 раза/сут в течение 7 дней.
При тяжелых инфекциях — по 500 мг 2 раза/сут в течение 6−14 дней.
Для детей в возрасте от 6 мес до 12 лет суточная доза составляет 7.5 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза — 500 мг.
У пожилых пациентов при нормальной функции печени и почек нет необходимости в коррекции дозы.
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин максимальная суточная доза Клабакса составляет 250 мг при инфекциях легкой и средней степени тяжести и  500 мг  в 2 приема при тяжелых инфекциях.
Передозировка: Симптомы: аллергические реакции, диспептические явления.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие: Применение Клабакса (как и других антибиотиков из группы макролидов) одновременно с препаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450, может сопровождаться увеличением концентраций этих препаратов в сыворотке.
Одновременное использование Клабакса и теофиллина может сопровождаться повышением уровней теофиллина в плазме. Необходимо мониторирование уровней теофиллина у пациентов, получающих оба препарата.
Однократное назначение Клабакса приводило к повышению уровней карбамазепина. При одновременном применении препаратов необходим контроль уровней карбамазепина.
При одновременном применении Клабакса и терфенадина отмечено повышение уровней активного метаболита терфенадина в 3 раза, что может привести к увеличению риска развития аритмий. Необходим контроль концентрации терфенадина в сыворотке и мониторирование ЭКГ у пациентов данной категории.
Одновременное назначение Клабакса и цидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам приводило к снижению равновесных концентраций цидовудина.
Прием Клабакса пациентами, получающими варфарин, может потенцировать действие варфарина. Необходим контроль протромбинового времени у данных пациентов.
Возможно потенцирование действия дигоксина при совместном применении с Клабакса.
Не выявлено нежелательных изменений концентраций этинилэстрадиола и прогестерона при совместном назначении пероральных контрацептивов и Клабакса.
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции (острые и обострение хронических) верхних отделов дыхательных путей (ларингит, тонзиллит, синусит и фарингит);
инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония /в т.ч. атипичная/, острый бронхит, обострение хронического бронхита);
инфекции кожи (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция);
инфекции, вызванные Mycobacterium avium;
инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis;
инфекции, вызванные Helicobacter pylori;
инфекции, вызванные Ureaplasma urealyticum.
Противопоказания: повышенная чувствительность к кларитромицину, эритромицину или другим антибиотикам из группы макролидов в анамнезе.
Беременность и лактация: Безопасность применения Клабакса при беременности и в период лактации не установлена. Применение препарата при беременности и в период лактации показано лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в животе, стоматит, нарушение вкуса, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз сыворотки крови, холестаз; крайне редко — псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь; редко — анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны ЦНС: тревога, головокружение, бессонница, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Общие указания: Необходимо соблюдать осторожность при назначении Клабакса пациентам с нарушениями функции печени и почек.
Длительное или повторное применение Клабакса может привести к чрезмерному росту нечувствительных бактерий или грибковой флоры. В случае развития суперинфекции следует прекратить лечение Клабаксом и назначить соответствующую терапию.
Перед назначением Клабакса необходимо выяснить наличие в анамнезе повышенной чувствительности к другим макролидам.
Использование в педиатрии
Исследования по изучению эффективности и безопасности применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 мес не проводились.
Результаты экспериментальных исследований
В исследованиях установлено, что кларитромицин не оказывал мутагенного действия на штаммы сальмонелл и лимфому у крыс, не увеличивал частоту хромосомных мутаций в клеточных культурах in vitro.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, темном месте при температуре не выше 25[0]С.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 4 шт.
1 таб.
кларитромицин250 мг