Фармакологическое действие: НПВС с выраженным анальгезирующим действием. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия обусловлен угнетением фермента циклооксигеназы (в основном в периферических тканях), следствием этого является торможение синтеза простагландинов.
Кеталгин представляет собой рацемическую смесь (-)S и (+)R энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено (-)S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания и моторику кишечника, не оказывает седативное и анксиолитическое действие, не вызывает лекарственной зависимости.
Кеталгин угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24−48 ч после отмены препарата.
Фармакокинетика: Всасывание
Кеторолак хорошо всасывается в ЖКТ. Прием жирной пищи замедляет время достижения Cmax на 1 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Кажущийся Vd после однократного приема составляет 0.15 л/кг. Кеторолак проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через ГЭБ (в спинномозговой жидкости обнаруживается менее 0.2% от концентрации в плазме крови).
В незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем конъюгации и гидроксилирования. Обнаруживается в крови в виде кеторолака (96%) и его фармакологически неактивного метаболита – р-гидроксикеторолака.
Выведение
T1/2 составляет в среднем 5.3 ч. Выводится через почки. В моче обнаруживается до 92% от принятой дозы, причем 40% — в виде метаболитов, 60% — в неизмененном виде. Около 6% от принятой дозы выводится с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При гипоальбуминемии отмечается увеличение количества активного вещества в плазме крови.
T1/2 увеличивается в 1.5−2 раза у пациентов старше 65 лет и у пациентов с нарушениями функции почек.
Дозировка: Назначают внутрь 10 мг 1 раз. При необходимости назначают по 10 мг каждые 4−6 ч. Максимальная суточная доза – 40 мг (4 таб.). Продолжительность приема – не более 7 дней.
Передозировка: Симптомы: боли в области живота, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции почек, усиление и учащение дыхания.
Лечение: рекомендуется промывание желудка с последующим назначением активированного угля или других адсорбентов. Показана симптоматическая терапия. При развитии почечной недостаточности возможно назначение диализа. Однако при диализе кеторолак незначительно удаляется из плазмы.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Кеталгина с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС увеличивается риск развития побочных эффектов.
При одновременном назначении с пентоксифиллином, варфарином, гепарином, декстранами увеличивается риск развития кровотечений.
При комбинированном применении Кеталгина с ингибиторами АПФ повышается риск развития нарушений функций почек.
При сочетанном применении Кеталгина с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия.
Фармакокинетическое взаимодействие
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения Кеталгина, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения.
На фоне применения Кеталгина возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление их токсичности.
Показания: купирование болевого синдрома сильной и средней интенсивности (в т.ч. при травмах, в послеоперационном периоде, при корешковом синдроме, миалгии).
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
перфорация, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе;
умеренная и тяжелая почечная недостаточность при гиповолемии и дегидратации;
бронхиальная астма;
полипы полости носа;
ангионевротический отек в анамнезе;
внутримозговое кровоизлияние;
состояния с высоким риском кровотечения;
одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, а также пентоксифиллина;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
роды;
профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции;
детский и подростковый возраст до 16 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата, НПВС, ацетилсалициловой кислоте.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности, родах и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто (около 5−10%) отмечаются тошнота, боли в области желудка и кишечника, диарея; редко – рвота, запор, метеоризм, отрыжка, нарушение аппетита; очень редко – нарушения функции печени и поджелудочной железы, желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение; редко – нервозность, нарушения сна, эйфория, астения, повышенное потоотделение, нарушения зрения, двигательные расстройства, парестезии.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: редко – одышка, кашель, отек легких.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, сердцебиение, обморок.
Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.
Аллергические реакции: кожный зуд, геморрагическая сыпь; очень редко – эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке.
Прочие: лихорадка, сухость во рту.
Общие указания: Следует учитывать, что для предупреждения возможных побочных эффектов следует использовать минимально эффективные дозы препарата, учитывать состояние пациента (возраст, функцию почек, ЖКТ, состояние водно-электролитного баланса, системы гемостаза).
При одновременном применении Кеталгина с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим препарат Кеталгин, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 10 и 20 шт.
1 таб.
кеторолака трометамин10 мг
{PRING}микрокристаллическая целлюлоза, сахар молочный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид пигментный, полиэтиленоксид 4000.