Фармакологическое действие: Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат.
Механизм действия препарата вероятно связан с фактором релаксации производным эндотелия (ФРПЭ), по своей химической структуре представляющим азота оксид. ФРПЭ стимулирует образование ц-ГМФ, который расслабляет гладкую мускулатуру сосудов. Пораженные атеросклерозом коронарные сосуды имеют более выраженную склонность к вазоконстрикции, что связано с дефицитом эндогенного ФРПЭ из-за разрушения эндотелия.
Для восстановления активного азота оксида из нитратов необходимо наличие свободных групп SH в цитозоле. Согласно одной из гипотез, развивающаяся во время применения нитратов тахифилаксия связана с израсходованием этих групп по мере применения нитратов.
Под влиянием Кардонита динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием азота оксида из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие Кардонита связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
При применении препарата отмечается снижение частоты приступов стенокардии и повышение толерантности к физической нагрузке у пациентов с ИБС. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема препарата внутрь изосорбида динитрат быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 22%, при сублингвальном применении — 59%. Cmax достигается через 1 ч после приема препарата. При длительном применении, по некоторым данным, биодоступность динитрата изосорбида возрастает.
Метаболизм
Изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» и биотрансформируется в печени с образованием 2 активных метаболитов — 5−мононитрата (75%−85%) и 2−мононитрата (15%−25%).
Выведение
T1/2 изосорбида динитрата при приеме внутрь составляет около 4 ч. T1/2 5−мононитрата оставляет 4.5−6 ч, а 2−мононитрата — 1.5−3 ч.
Дозировка: Устанавливают индивидуально.
Средняя суточная доза составляет от  80 до 160 мг, разделенные на несколько приемов. Начинают лечение с более низких доз, при необходимости дозу постепенно повышают.
При ишемической болезни сердца препарат необходимо применять длительное время.
Суточную дозу Кардонита следует разделить на 2−3 приема с интервалом около 7 ч между приемами. Более длительный перерыв должен приходиться на период небольшой физической активности и на то время суток, в котором обычно приступы стенокардии не возникают (или возникают редко).
Кардонит не применяют для экстренного купирования приступа ангинозных болей.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Передозировка: Симптомы: значительное расширение кровеносных сосудов, уменьшение систолического объема сердца, падение АД, пульсирующие головные боли, спутанность сознания, сердцебиение, обморок, тошнота, диарея; крайне редко — судороги. Возможно развитие метемоглобинемии.
Лечение: пациенты с серьезными симптомами передозировки должны находиться под медицинским контролем. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, диализ не эффективны. При метгемоглобинемии в/в вводят метиленовый синий.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Кардонита с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, этанолом и этанолсодержащими лекарственными средствами возможно значительное усиление гипотензивного эффекта.
Показания: профилактика приступов стенокардии, повышение толерантности к физической нагрузке у пациентов с ИБС;
хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания: тяжелая анемия;
черепно-мозговая травма;
нарушения мозгового кровообращения по геморрагическому типу;
артериальная гипотензия;
повышенное внутриглазное давление;
гипертиреоз;
гипертрофическая кардиомиопатия;
инфаркт правого желудочка;
кардиогенный шок;
повышенная чувствительность к нитратам.
Беременность и лактация: Применение Кардонита при беременности допускается только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
При необходимости применения Кардонита в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица, ощущение жара, ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны ЦНС: головные боли, сонливость, головокружение, беспокойство.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Общие указания: Не следует назначать нитраты в таблетках с замедленным высвобождением пациентам со спазмами ЖКТ или с синдромом мальабсорбции.
С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями мозгового кровообращения по геморрагическому типу в анамнезе.
Отмену препарата следует проводить осторожно и постепенно, чтобы избежать приступов стенокардии.
У лиц пожилого возраста нитраты могут вызывать ортостатическую гипотензию. Пациенты должны быть проинформированы, что они должны с осторожностью вставать после длительного сидения или лежания.
Артериальная гипотензия может быть следствием передозировки нитратов. В таком случае следует как можно быстрее скорректировать режим дозирования.
Пациенты, принимающие Кардонит, должны воздерживаться от употребления алкоголя из-за возможного усиления гипотензивного эффекта.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Условия хранения: Препарат следует хранить при комнатной температуре (от 15[0] до 25[0]С). Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 30 шт.
1 таб.
изосорбид динитрат40 мг
-«-60 мг
-„-80 мг