Фармакологическое действие: Противоопухолевое средство. Оказывает селективное цитотоксическое действие. В ткани опухоли капецитабин превращается в 5−фторурацил (5−ФУ) под действием тимидинфосфорилазы (опухолевого ангиогенного фактора). Активность тимидинфосфорилазы в первичной опухоли в 4 раза выше, чем в здоровой ткани, поэтому концентрация 5−фторурацила в опухолевой ткани более высокая, чем в здоровой ткани и в плазме.
Как в здоровых, так и в опухолевых клетках 5−фторурацил метаболизируется с образованием 5−фтор-2−дезоксиуридина монофосфата и 5−фторуридина трифосфата, которые оказывают цитотоксическое действие.
Дозировка: Для приема внутрь доза составляет 2500 мг/м2 в равных дозах утром и вечером ежедневно в течение 2 недель, далее следует перерыв в течение 1 недели.
В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от степени проявлений токсичности.
Показания: Местно распространенный или метастазирующий рак молочной железы, при неэффективности химиотерапии, включающей паклитаксел и препарат антрациклинового ряда, или при наличии противопоказаний к терапии антрациклинами.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к капецитабину и 5−фторурацилу. Тяжелые непредсказуемые реакции в анамнезе при лечении фторпиримидином.
Побочное воздействие: Возможны диарея, тошнота, рвота, стоматит, боли в животе, запор, боли в эпигастрии, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, мягкий стул, анорексия, ухудшение аппетита, кандидоз полости рта, гипербилирубинемия, ладонно-подошвенный синдром, дерматит, сухость кожи, алопеция, зуд, очаговое шелушение, гиперпигментация кожи, трещины кожи, повышенная утомляемость, слабость, выраженная сонливость, головная боль, парестезии, головокружение, нарушения сна, нарушение вкусовых ощущений, усиление слезоотделения, повышение температуры, астения, возможно обезвоживание, уменьшение массы тела, возможны одышка, кашель, боли в конечностях, боли в пояснице, миалгии, кардиотоксическое действие (наиболее вероятно у пациентов с ИБС), отеки нижних конечностей, анемия.
Общие указания: В период лечения пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, обусловленными метастазами в печень, и лицам пожилого возраста требуется тщательный контроль врача.
При умеренной или тяжелой гипербилирубинемии прием капецитабина следует временно прекратить до восстановления значений до легкой степени тяжести.
При одновременном применении капецитабина и кумариновых антикоагулянтов необходимо регулярно контролировать параметры свертывания.
В настоящее время недостаточно данных по безопасности применения и для рекомендации по коррекции режима дозирования капецитабина для пациентов с почечной недостаточностью.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения капецитабина в период беременности не проводилось. В экспериментальных исследованиях показано, что капецитабин обладает фетотоксическим и тератогенным действием. Применение в период беременности не рекомендуется. Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции.
Неизвестно, выделяется ли капецитабин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и имеющийся риск для ребенка.
Безопасность и эффективность применения капецитабина у детей не изучена.
С осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При одновременном применении капецитабина с кумариновыми антикоагулянтами, в т.ч. с варфарином и фенпрокумоном, возможно нарушение показателей свертывания крови и развитие кровотечений.