Фармакологическое действие: Комбинированный препарат.
Парацетамол и пропифеназон оказывают анальгезирующее, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие. Механизм действия связан со способностью ингибировать синтез простагландинов и с влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Кофеин стимулирует процессы возбуждения в коре головного мозга и (как и кодеин) усиливает анальгезирующее действие других компонентов Каффетина.
Кодеин угнетает возбудимость кашлевого центра и оказывает собственное слабо выраженное анальгезирующее действие.
Фармакокинетика: Парацетамол
Всасывание
Парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 30−60 мин после приема внутрь.
Распределение
Парацетамол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде сульфатов и глюкуронидов; T1/2 составляет 2 ч.
Пропифеназон
Всасывание
Cmax пропифеназона в плазме достигается через 30 мин.
Метаболизм
Метаболизируется в печени.
Выведение
Выводится с мочой. T1/2 составляет 1−1.5 ч. Сочетание с парацетамолом увеличивает время его выведения на 40%, что играет значительную роль, т.к. позволяет сократить число приемов препарата в течение суток.
Кодеин
Всасывание
Cmax кодеина в плазме достигается за 1−2 ч, терапевтический эффект развивается через 30−60 мин.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3 ч.
Кофеин
Всасывание
Кофеин абсорбируется быстро и на 100%.
Cmax в плазме достигается через 15−45 мин.
Доказано, что кофеин улучшает абсорбцию остальных компонентов препарата.
Распределение
Хорошо проникает во все ткани организма (включая ЦНС).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. T1/2 из организма составляет около 3 ч.
Дозировка: Взрослым назначают по 1 таб. 3−4 раза/сут. При острой боли возможен прием 2 таб. сразу. Максимальная суточная доза — 6 таб.
Режим дозирования для детей устанавливают в зависимости от возраста. Разовая доза для детей в возрасте 2−5 лет составляет 1/3 таб.; для детей 5−10 лет — 1/2 таб.; для детей старше 10 лет — 1 таб. Кратность применения — 1−3 раза/сут.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Каффетин не сообщалось.
Прием внутрь более 6 г парацетамола может вызвать тяжелое повреждение печени. Токсичность прямо пропорциональна концентрации парацетамола в плазме крови.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Каффетина со снотворными и анксиолитическими препаратами, а также с этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС кодеина, входящего в состав препарата (применение Каффетина в сочетании с данными препаратами не рекомендуется).
При одновременном применении Каффетина с препаратами, индуцирующими ферменты печени (некоторые снотворные и противоэпилептические препараты, рифампицин, этанол) усиливается гепатотоксичность парацетамола, входящего в состав препарата.
В состав Каффетина входит парацетамол, который при одновременном применении усиливает гепатотоксичность хлорамфеникола.
В состав Каффетина входит парацетамол, поэтому при одновременном применении азидотимидина возможно развитие нейтропении.
Показания: болевой синдром малой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. головная и зубная боль, мигрень, невралгии, миалгии, альгодисменорея, послеоперационные и посттравматические состояния);
лихорадка при простудных заболеваниях, гриппе;
ишиалгия.
Противопоказания: выраженные нарушения функции печени;
выраженные нарушения функции почек;
нарушения кроветворения;
дефицит фермента глюкозо-6−фосфатдегидрогеназы;
повышенная возбудимость, нарушения сна;
тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
беременность;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат не назначают грудным детям.
Беременность и лактация: Каффетин противопоказан к применению при беременности.
В период лактации Каффетин следует применять под строгим наблюдением врача.
Побочное воздействие: Со стороны системы кроветворения: лейкопения; у предрасположенных пациентов — агранулоцитоз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в эпигастрии; при длительном применении в высоких дозах возможны нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: повышенная возбудимость (особенно у детей).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
Развитие побочных эффектов наиболее вероятно при длительном применении препарата и/или при его использовании в высоких дозах.
Общие указания: Каффетин не предназначен для лечения хронических заболеваний, в процессе лечения которых необходимо поддерживать терапевтические концентрации активных компонентов в плазме и жидкостях организма; препарат применяют по мере необходимости в виде кратковременных курсов.
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, больным с глаукомой.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении в терапевтических дозах, не превышающих максимальную (6 таб./сут), Каффетин не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортными средствами.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Состав и форма выпуска: [OTC]Таблетки: в упаковке 10 и 500 шт.
1 таб.
пропифеназон210 мг
парацетамол250 мг
кофеин50 мг
кодеина фосфат10 мг