Сегодня 20 апреля 2024
Медикус в соцсетях

ИТРАКОНАЗОЛ (ITRACONAZOLE)

Фармакологическое действие: Противогрибковое средство, производное триазола. Механизм действия связан со способностью ингибировать цитохром P450−зависимые ферменты чувствительных грибов, что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной стенки гриба. Обладает более широким спектром противогрибкового действия, чем кетоконазол. Активен в отношении Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Microsporum spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporthrix schenckii, Trichophyton spp.
Фармакокинетика: Терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2−4 недель после окончания 4−недельного курса лечения. Итраконазол определяется в кератине ногтей через неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после окончания 3−месячного курса терапии.
Дозировка: Назначают внутрь по 100 мг 1 раз/сут или по 200 мг 1−2 раза/сут, длительность лечения зависит от этиологии заболевания.
Лекарственное взаимодействие: Средства, вызывающие индукцию ферментов печени (рифампицин, фенитоин), могут уменьшать концентрацию итраконазола в плазме.
При одновременном применении с препаратами, которые уменьшают кислотность желудочного сока (в т.ч. м-холиноблокаторы, антацидные средства, блокаторы гистаминовых H2−рецепторов), возможно уменьшение всасывания итраконазола.
При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется с участием энзимов цитохрома P450−3A, возможно увеличение интенсивности и/или длительности их эффекта. К числу таких препаратов относятся терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам (для приема внутрь), непрямые антикоагулянты , циклоспорин, дигоксин, блокаторы кальциевых каналов, хинидин, винкристин.
Показания: Вульвовагинальный кандидоз, микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами, системные микозы (включая системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие, редко встречающиеся системные и тропические микозы).
Противопоказания: Одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама или триазолама, повышенная чувствительность к итраконазолу.

Не рекомендуется назначать в период беременности, т.к. в экспериментальных исследованиях установлено, что итраконазол вызывает нарушения развития плода. Достоверные клинические данные, подтверждающие безопасность применения итраконазола у человека, в данный период отсутствуют. Женщинам детородного возраста в период применения итраконазола рекомендуют использовать контрацептивные средства.
При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Cо стороны пищеварительной системы: диспепсия, боли в животе, тошнота, рвота, запор, повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая невропатия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: при длительном применении — дисменорея, выпадение волос, гипокалиемия.
Общие указания: Следует избегать применения итраконазола при заболеваниях печени. Однако в случаях крайней необходимости у пациентов с циррозом печени и/или нарушением функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.
При повышении уровня трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени.
В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.
При развитии нарушений функции печени, периферической невропатии итраконазол следует отменить.
Итраконазол в форме капсул включен в Перечень ЖНВЛС.

вернуться к списку