Фармакологическое действие: Гиполипидемический препарат. Ингибитор эндогенного синтеза холестерина. Активный метаболит ловастатина (бета-гидрокси кислота) конкурентно ингибирует 3−гидрокси-3−метилглутарил-кофермента А редуктазу (ГМГ-КоА редуктазу) — фермент, являющийся катализатором превращения ГМГ в мевалонат, что является первым этапом в биосинтезе холестерина.
Холетар снижает концентрацию холестерина, связанного с ЛПНП и ЛПОНП, общего холестерина. Он также уменьшает концентрацию триглицеридов в плазме и умеренно повышает концентрацию холестерина, связанного с ЛПВП.
Терапевтический эффект препарата наблюдается через несколько недель лечения, максимальный терапевтический эффект наступает в течение 4−6 недель.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ.
Метаболизм
В организме гидролизуется до терапевтически активной формы бета-гидрокси кислоты.
Дозировка: Начальная доза препарата для лиц с умеренной гиперхолестеринемией составляет 20 мг 1 раз/сут. Для пациентов с гиперхолестеринемией тяжелой степени (общий холестерин[>]7.8 ммоль/л) начальная доза составляет 40 мг. При необходимости дозу препарата через 4 недели лечения можно увеличить. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг.
Для пациентов, одновременно получающих иммунодепрессанты, начальная доза должна составлять 10 мг; суточная доза не должна превышать 40 мг.
Препарат следует принимать 1 раз/сут вечером одновременно с приемом пищи или разделить суточную дозу на 2 приема (во время завтрака и ужина).
Передозировка: В нескольких сообщениях отмечались случаи непреднамеренного приема очень высоких доз ловастатина. Никаких токсических эффектов при этом не наблюдалось.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, необходим контроль функции печени.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Холетара и антикоагулянтов возможно удлинение протромбинового времени.
При одновременном применении Холетара и иммунодепрессантов (циклоспорин), антибиотиков из группы макролидов, а также гемфиброзила и никотиновой кислоты в дозах, понижающих концентрацию жиров, возможно развитие миопатии.
Показания: снижение повышенного уровня общего холестерина и холестерина, связанного с ЛПНП, у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (тип IIa) при неэффективности диеты и других нефармакологических мероприятий;
снижение повышенного уровня холестерина у пациентов с комбинированной гиперхолестеринемией в сочетании с гипертриглицеридемией, когда гиперхолестеринемия является преобладающей (тип IIb).
Противопоказания: заболевания печени в фазе обострения;
устойчивое повышение активность трансаминаз в плазме крови;
беременность;
лактация;
повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.
Беременность и лактация: Применение препарата Холетар при беременности и в период лактации противопоказано.
Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время приема препарата. В случае подтверждения беременности Холетар следует немедленно отменить.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: чувство напряжения и боли в области живота, тошнота, диарея, запор, анорексия; редко — сухость во рту. Возможно транзиторное повышение активности трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина в плазме крови.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, миалгия, рабдомиолиз, увеличение уровня КФК.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, затуманенное зрение; редко — чувство усталости, бессонница, нарушения сна, гиперстезии, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (особенно при развитии рабдомиолиза).
Прочие: сыпь.
Общие указания: С осторожностью применяют препарат у больных с заболеваниями печени в анамнезе, а также у лиц, злоупотребляющих алкоголем.
Холетар следует отменить при значительном увеличении активности КФК (в 10 раз выше верхнего предела нормы), при установленной или подозреваемой миопатии, в случаях высокого риска развития почечной недостаточности после рабдомиолиза (т.е. при тяжелых инфекциях, артериальной гипотензии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях, судорогах).
Пациенты должны быть предупреждены о том, что в случае появления миалгии, особенно сопровождающейся недомоганием и лихорадкой, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Лечение препаратом Холетар должно сопровождаться соблюдением соответствующей диеты.
Контроль лабораторных показателей
Перед началом лечения и периодически в процессе терапии следует контролировать активность печеночных трансаминаз в плазме крови. При незначительном повышении лечение прерывать не следует, но необходимо более часто контролировать функциональное состояние печени. Если активность трансаминаз сыворотки в 3 раза выше верхнего предела нормы, следует оценить соотношение эффективности и риска продолжения лечения. При устойчивом или прогрессирующем повышении препарат следует отменить.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 20[0]С.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 20 шт.
1 таб.
ловастатин20 мг
лактоза, бутилированный гидроксианизол.