Фармакологическое действие: Альфа-адреномиметик. Избирательно стимулирует периферические [a]-адренорецепторы симпатической нервной системы. Это вызывает повышение тонуса сосудов, что, в свою очередь, увеличивает периферическое сопротивление в артериальном круге кровообращения, повышает АД и препятствует (при ортостатических нарушениях) застою крови в венозном круге. Благодаря этому на постоянном уровне сохраняются ОЦК и АД, увеличивается доставка крови к органам, и, тем самым, устраняются ортостатические нарушения (в т.ч. утренняя слабость и усталость, частая зевота, головокружения). Гутрон не оказывает влияния на деятельность сердца, однако возможно рефлекторное уменьшение ЧСС. Препарат не вызывает повышения возбудимости ЦНС.
Фармакокинетика: Всасывание и метаболизм
Мидодрин представляет собой транспортную и защитную форму для субстанции 1−(2', 5'−диметоксифенил)-2−амино-этанол-(1), которая оказывает прямое альфа-симпатомиметическое действие.
Основной метаболит высвобождается в организме только при расщеплении аминокислоты глицин. Поэтому действие мидодрина наступает при в/в введении относительно медленно.
Относительная биодоступность составляет 100%.
Поскольку Гутрон обладает лишь незначительным липофильным действием, он почти не преодолевает ГЭБ и поэтому не оказывает влияния на ЦНС.
Выведение
T1/2 активного метаболита из плазмы крови в [b]-фазе составляет 3−4 ч.
Мидодрин и его метаболиты выводятся почти исключительно с мочой в течение 24 ч после приема субстанции, причем примерно 40% — в форме активного метаболита, около 5% — в форме неизмененного мидодрина и примерно 55% — в форме фармакологически неактивного метаболита.
Дозировка: Внутрь при нарушениях регуляции сосудистого тонуса взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в среднем по 7 капель 2 раза/сут (утром и вечером) или по 1 таб. 2 раза/сут. При необходимости можно назначать по 7 капель 3 раза/сут или по 1 таб. 3 раза/сут. В отдельных случаях дозу можно уменьшить до 3 капель 2 раза/сут или 1/2 таб. 2 раза/сут.
Пациентам, принимающим психотропные препараты, Гутрон следует назначать в начале лечения по 7 капель 2 раза/сут или по 1 таб. 2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 капель 2−3 раза/сут или 2 таб. 2−3 раза/сут.
При непроизвольном мочеиспускании взрослым назначают по 1−2 таб. 2−3 раза/сут.
Капли следует принимать с небольшим количеством воды или на кусочке сахара.
При парентеральном применении препарат вводят в/м или в/в в качестве добавки в инфузионный раствор. Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 5 мг (1 ампула) 1−2 раза/сут.
Передозировка: Симптомы: «гусиная кожа» (пиломоторная реакция), особенно в области головы и затылка, чувство холода, позывы к мочеиспусканию при задержке мочеиспускания. Возможна рефлекторная брадикардия — ЧСС в покое менее 60 ударов/мин.
Лечение. При пиломоторной реакции, чувстве холода, дизурических явлениях следует уменьшить дозу или полностью отменить прием Гутрона. При нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы следует назначить атропин в терапевтических дозах.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Гутрона и сердечных гликозидов возможно развитие рефлекторной брадикардии, а также нарушений сердечной проводимости.
Атропин и кортизон при одновременном приеме с Гутроном могут усилить гипертензивное действие.
Действие Гутрона, как и других альфа-адреномиметиков, может быть уменьшено или полностью нивелировано альфа-адреноблокаторами, в т.ч. празозином, фентоламином, резерпином.
Показания: ортостатические нарушения регуляции сосудистого тонуса;
конституциональная гипотензия;
симптоматическая гипотензия, в т.ч. в период реконвалесценции, после операций, родов;
гипотоническая лабильность при изменении погоды;
утренняя слабость и усталость;
самопроизвольное мочеиспускание при расстройстве функции сфинктера мочевого пузыря (для таблеток).
Противопоказания: артериальная гипертензия;
феохромоцитома;
острый нефрит;
тяжелая почечная недостаточность;
закрытоугольная глаукома;
аденома предстательной железы с наличием остаточной мочи;
механическая обструкция мочевых путей;
гипертиреоз;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: При необходимости назначения Гутрона при беременности и в период лактации следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — нарушения сердечного ритма, кардиалгии.
Аллергические реакции: возможны кожные реакции.
Общие указания: Гутрон следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми органическими поражениями сердечно-сосудистой системы, нарушениями сердечного ритма и функции почек.
При длительной терапии необходимо исследовать функцию почек.
При одновременном приеме Гутрона с другими медикаментами, которые прямо или косвенно влияют на АД или ЧСС (в т.ч. с гуанетидином, кардиоселективными бета1−адреноблокаторами, неселективными бета-адреноблокаторами) требуется тщательный контроль АД и ЧСС.
Особое внимание при подборе доз необходимо пациентам с артериальной гипертензией и гипотонической лабильностью при изменении погоды.
Не рекомендуется одновременное применение сердечных гликозидов.
Лицам, злоупотребляющим приемом алкоголя, не следует назначать Гутрон в форме капель, т.к. в каждой дозе содержится приблизительно 60 мг этанола.
Использование в педиатрии
При необходимости применения препарата у детей доза рассчитывается с учетом веса ребенка.
Условия хранения: Капли для приема внутрь и таблетки следует хранить в защищенном от света месте в наружной упаковке при температуре не выше 25[0]C . Срок годности — 5 лет.
Раствор для инъекций следует хранить в защищенном от света месте. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту врача.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 20 шт.
1 таб.
мидодрина гидрохлорид2.5 мг
-«-5 мг
{PRING}магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, микрокристаллическая целлюлоза, маисовый крахмал.
Капли для приема внутрь 1%: 10 мл, 20 мл и 25 мл во флаконах.
1 мл
мидодрина гидрохлорид10 мг
{PRING}натрия цикламат, спирт этиловый 96%, вода очищенная.
Раствор для инъекций: 2 мл в ампуле по 5 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
мидодрина гидрохлорид2.5 мг5 мг
{PRING}натрия хлорид, пропиленгликоль, вода для инъекций.