Фармакологическое действие: Симпатолитическое средство, угнетающее передачу возбуждения с адренергических нейронов. Избирательно накапливается в гранулах симпатических постганглионарных нервных окончаний и вытесняет из них норадреналин. Часть высвободившегося норадреналина достигает постсинаптических альфа-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть инактивируется МАО. В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения.
Гуанетидин оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие и некоторое стимулирующее влияние на бета2−адренорецепторы. Практически не оказывает влияния на уровень катехоламинов в ЦНС и мозговом слое надпочечников.
Гипотензивное действие гуанетидина развивается двухфазно. Вначале возникает транзиторная прессорная реакция, сопровождающаяся тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем наступает постепенно развивающееся стойкое снижение систолического и диастолического АД, уменьшение ЧСС и минутного объема.
Угнетая адренергическую иннервацию ЖКТ, гуанетидин усиливает моторику кишечника.
Гуанетидин вызывает миоз (сужение зрачка) и снижает внутриглазное давление за счет улучшения оттока из передней камеры глаза и снижения продукции внутриглазной жидкости. Не влияет на аккомодацию.
Дозировка: При приеме внутрь начальная доза составляет 10−12.5 мг 1 раз/сут, затем дозу постепенно повышают до 50−75 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуальную поддерживающую дозу. Для больных пожилого и старческого возраста начальная доза составляет 6.25 мг 1 раз/сут с  постепенным повышением до 25−50 мг/сут.
Местно — по 1−2 капли в нижний конъюнктивальный мешок каждого глаза 1−2 раза/сут.
Показания: Артериальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома.
Противопоказания: Феохромоцитома, артериальная гипотензия, выраженные нарушения функции почек, сердечная недостаточность (не связанная с гипертензией).
Для местного применения: острая глаукома, закрытоугольная глаукома, узкий угол передней камеры глаза.
Побочное воздействие: Ортостатическая гипотензия, ортостатический коллапс, брадикардия, сухость во рту, диарея, тошнота, рвота, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, депрессия, набухание слизистой оболочки носа, боли в области околоушной железы, отеки, уменьшение эякуляции, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, миалгия, мышечный тремор, парестезии, выпадение волос, нарушение мочеиспускания, обострение бронхиальной астмы и пептической язвы.
При местном применении возможны гиперемия конъюнктивы, миоз, ощущение жжения, птоз поверхностный точечный кератит (при длительном применении концентрированных растворов).
Общие указания: С осторожностью применяют гуанетидин у пациентов с ИБС, нарушением мозгового кровообращения, недавно перенесенным инфарктом миокарда, синусовой брадикардией, сахарным диабетом, диареей, бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции печени.
В случае предполагаемого хирургического вмешательства следует прекратить прием гуанетидина за несколько дней до операции.
Следует учитывать, что повышение температуры тела может приводить к увеличению гипотензивного действия гуанетидина. Поэтому при заболеваниях, сопровождающихся гипертермией, необходимо снижать дозу гуанетидина.
Не следует применять гуанетидин одновременно с трициклическими антидепрессантами, аминазином, эфедрином.
У больных, получавших ингибиторы МАО, следует до приема гуанетидина сделать перерыв продолжительностью 2 недели.
В период лечения гуанетидином следует избегать употребления алкоголя, т.к. увеличивается риск развития ортостатической гипотонии.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения гуанетидина в периоды беременности и лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Небольшое количество гуанетидина выделяется с грудным молоком.
При одновременном приеме с оральными контрацептивами отмечается уменьшение гипотензивного действия гуанетидина.
При одновременном приеме с сердечными гликозидами увеличивается риск развития брадикардии.
При одновременном применении гуанетидина с пероральными гипогликемизирующими средствами или инсулином возможно усиление гипогликемизирующего действия последних.
При одновременном применении с тиазидными диуретиками, леводопой отмечается усиление гипотензивного действия гуанетидина.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, фенотиазиновыми производными антигипертензивное действие гуанетидина снижается или отсутствует. Поэтому данное сочетание не рекомендуется.