Фармакологическое действие: Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое действие, которое связано с ингибированием синтеза ДНК. В клетке метаболизируется до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы, при участии которой в клетке образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты, необходимые для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограмированной гибели клетки.
Фармакокинетика: При в/в инфузии гемцитабина в дозах 500−2592 мг/м2 в течение 0.4−1.2 ч максимальная концентрация в плазме составляла 3.2−45.5 мкг/мл и определялась в течение 5 мин в конце инфузии.
Объем распределения в центральной части составляет 12.4 л/м2 у женщин и 17.5 л/м2 у мужчин (индивидуальные различия — 91.9%). Объем распределения в периферической части составляет 47.4 л/м2 и не зависит от пола.
Связывание с белками практически отсутствует.
Системный клиренс варьирует от 29.2 л/ч/м2 до 92.2 л/ч/м2. У женщин клиренс приблизительно на 25% ниже, чем у мужчин.
Менее 10% выводится с мочой в неизмененном виде.
Почечный клиренс составляет 2−7 л/ч/м2.
Период полувыведения зависит от возраста и пола и составляет 42−94 мин.
При введении 1 раз в неделю гемцитабин не кумулирует.
Гемцитабин быстро метаболизируется при участии цитидиндеаминазы в печени, почках, крови и других тканях. При внутриклеточном метаболизме активного вещества образуются моно-, ди- и трифосфаты гемцитабина, которые обладают фармакологической активностью. Эти метаболиты не определяются ни в плазме, ни в моче.
Основной метаболит 2−деокси-2,2−дифлуороуридин не обладает фармакологической активностью и определяется в плазме и в моче.
Дозировка: Вводят в/в, медленно. Разовая доза 1 г/м2. Схема лечения определяется индивидуально.
Лекарственное взаимодействие: Данные о лекарственном взаимодействии гемцитабина отсутствуют.
Показания: Немелкоклеточный рак легкого (IIIa-IV стадии); поздние карциномы поджелудочной железы.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к гемцитабину.

Безопасность гемцитабина при беременности у человека не изучена.
В экспериментальных исследованиях показано, что гемцитабин оказывает эмбрио- и фетотоксическое действие, негативно влияет на течение беременности и постнатальное развитие.
Следует избегать применения гемцитабина при беременности. Женщинам детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко — запор.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны протеинурия, гематурия; редко — периферические отеки; в единичных случаях — почечная недостаточность.
Дерматологические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, алопеция, стоматит; редко — шелушение, везикулезная сыпь, экзема.
Со стороны лабораторных показателей: возможны транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, увеличение концентрации билирубина в плазме.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — сонливость, слабость, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, отек легких; в единичных случаях — инфаркт миокарда, аритмии.
Прочие: «гриппоподобный» синдром.
Общие указания: Обладает некоторой активностью при поздних стадиях рака молочной железы, яичников, почек, мочевого пузыря и предстательной железы, мелкоклеточном раке легких.
С осторожностью применяют при нарушениях процессов кроветворения; нарушениях функции печени и/или почек, при этом проводят периодический контроль их функционального состояния.
В период лечения следует регулярно проводить контроль картины периферической крови. При развитии токсического гематологического эффекта требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени лейкопении и тромбоцитопении.
Риск развития и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении повышается после предшествующей терапии цитостатиками.
Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Гемцитабин в форме лиофилизированного порошка для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.