Фармакологическое действие: Активным веществом препарата является надропарин кальций — низкомолекулярный гепарин, полученный из стандартного гепарина методом деполимеризации в специальных условиях.
Препарат характеризуется выраженной активностью в отношении фактора Ха и слабой активностью в отношении фактора IIа. Анти-Ха активность Фраксипарина более выражена, чем его влияние на активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), что отличает Фраксипарин от нефракционированного стандартного гепарина. Таким образом, Фраксипарин обладает антитромботической активностью, оказывает быстрое и продолжительное действие.
Анти-Ха активность проявляется в течение 18 ч после введения препарата. Активность в отношении фактора IIа незначительна и достигает своего максимума приблизительно через 3 ч.
Фармакокинетика: Всасывание
Cmax достигается через 4−6 ч после п/к введения препарата. 98% препарата присутствует в крови в биологически активной форме.
Выведение
T1/2 при применении повторных доз составляет 8−10 ч.
Дозировка: Инъекцию проводят в подкожную клетчатку живота. Иглу вводят перпендикулярно в толщу кожной складки, сформированной между большим и указательным пальцами. Складку следует поддерживать в течение всего периода введения.
Профилактическое использование в общей хирургии основано на ежедневном введении Фраксипарина в дозе 0.3 мл 1 раз/сут. Первую дозу 0.3 мл вводят за 2−4 ч до начала хирургической операции. Общая длительность лечения составляет как минимум 7 дней. Рекомендуется осуществлять профилактику во время всего периода риска, до полного восстановления двигательной активности пациента.
В ортопедической практике дозу Фраксипарина подбирают в зависимости от массы тела пациента. Препарат вводят 1 раз/сут.
Масса телаПредоперационный период и в течение 3 дней после операции Послеоперационный период (начиная с 4−го дня)
менее 50 кг0.2 мл0.3 мл
51−70 кг0.3 мл0.4 мл
71−90 кг0.4 мл0.6 мл
При лечебном использовании Фраксипарин замещает традиционную гепаринотерапию, проводимую в ожидании результатов флебографии. Введение Фраксипарина осуществляют каждые 12 ч в течение 10 дней. Доза препарата зависит от массы тела пациента:
Масса телаДоза препарата
45 кг0.4 мл
55 кг0.5 мл
70 кг0.6 мл
80 кг0.7 мл
90 кг0.8 мл
100 кг и более0.9 мл
Для лечения нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без патологического зубца Q Фраксипарин вводят п/к 2 раза/сут в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (до 325 мг/сут). Начальную дозу определяют из расчета 86 МЕ/кг, и ее следует вводить в/в болюсно. Затем п/к вводят такую же дозу (из расчета 86 МЕ/кг). Продолжительность дальнейшего лечения — 6 дней в дозах, определяемых в зависимости от массы тела.
Масса тела, кгВ/в, болюсноП/к введение
[0.4 мл
50−590.5 мл0.5 мл
60−690.6 мл0.6 мл
70−790.7 мл0.7 мл
80−890.8 мл0.8 мл
90−990.9 мл0.9 мл
[>]1001.0 мл1.0 мл
Для профилактики свертывания крови в ходе гемодиализа Фраксипарин назначают в виде разовой дозы в системе внутриартериального вливания в начале каждой процедуры. Для пациентов без повышенного риска кровотечения начальные дозы определяются в зависимости от массы тела пациента.
Масса тела, кгДоза препарата
[50−590.4 мл
60−690.5 мл
[>=]700.6 мл
Больным с повышенным риском кровотечения следует уменьшить дозу вдвое.
Дополнительная доза может вводиться в ходе диализа продолжительностью более 4 ч.
Передозировка: Симптомы: повышенная кровоточивость.
Лечение: показано медленное в/в введение протамина сульфата или гидрохлорида (0.6 мл протамина нейтрализует около 0.1 мл Фраксипарина).
Лекарственное взаимодействие: Фраксипарин может потенцировать действие следующих лекарственных препаратов: НПВС; ацетилсалициловой кислоты и препаратов ее содержащих; тромбоцитарных антиагрегантов; декстрана; антикоагулянтов непрямого действия.
Показания: профилактика тромбоэмболических осложнений (в т.ч. в ортопедической и хирургической практике; у нехирургических больных, имеющих высокий риск развития тромбоэмболических осложнений /при острой дыхательной или сердечной недостаточности, респираторных инфекциях/ в условиях отделения интенсивной терапии);
острый инфаркт миокарда;
острые нарушения коронарного кровообращения;
лечение тромбоэмболических осложнений;
профилактика свертывания крови при гемодиализе.
Противопоказания: острые бактериальные эндокардиты;
тромбоцитопения у лиц с положительным тестом агрегации in vitro в присутствии Фраксипарина;
кровотечения или склонность к кровотечениям (за исключением коагулопатии потребления);
органические заболевания с потенциальной возможностью развития кровотечения;
кровоизлияния в головной мозг;
повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: Применять препарат при беременности не рекомендуют.
В связи с ограниченными данными относительно выделения надропарина в грудное молоко и последующего всасывания его у новорожденного не рекомендуют применять Фраксипарин в период лактации.
Побочное воздействие: Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, обратимая эозинофилия (после прерывания лечения).
Со стороны свертывающей системы крови: повышенная кровоточивость.
Аллергические реакции: возможны как общие, так и местные проявления аллергических реакций, включая ангионевротический отек.
Местные реакции: очень редко — небольшие гематомы, некроз кожи в месте введения препарата.
Прочие: повышенная активность печеночных трансаминаз (транзиторная); в единичных случаях — приапизм, обратимая гиперкалемия.
Общие указания: В случае появления некроза кожи в месте инъекции необходимо сразу прекратить использование Фраксипарина.
При возникновении тромбоцитопении или значительного снижения количества тромбоцитов (на 30−50% от исходного), при прогрессировании первоначального тромбоза или появлении нового в ходе терапии, при развитии ДВС-синдрома терапию Фраксипарином следует остановить. Эти эффекты вероятно, носят иммунологический характер и при первом применении препарата их возникновние описано между 5 и 21 днем. Возможно более раннее развитие подобных реакций при наличии в анамнезе тромбоцитопении на фоне применения гепарина.
Как правило, отмечается перекрестная чувствительность надропарина и других низкомолекулярных гепаринов.
С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью, с нарушениями функции почек (в этом случае следует снижать дозы), неконтролируемой артериальной гипертензией, с наличием в анамнезе язвенной болезни желудка и других заболеваний с повышенным риском кровотечений, нарушениями кровообращения в сосудистой оболочке и сетчатки глаза, в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств на головном и спинном мозге.
Контроль лабораторных показателей
Рекомендуется регулярно определять количество тромбоцитов в период лечения Фраксипарином.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 30[0]C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Раствор для инъекций: 0.3 мл в шприце по 2 или 10 шт. в упаковке.
1 шприц
надропарин кальций2850 МЕ анти-Ха
{PRING}раствор кальция гидроксида или разбавленной соляной кислоты до рН 5−7.5, вода дистиллированная.
Раствор для инъекций: 0.6 мл в градуированном шприце по 2 или 10 шт. в упаковке.
1 шприц
надропарин кальций5700 МЕ анти-Ха
{PRING}раствор кальция гидроксида или разбавленной соляной кислоты до рН 5−7.5, вода дистиллированная.
Раствор для инъекций: 0.8 мл в шприце по 2 или 10 шт. в упаковке.
1 шприц
надропарин кальций7600 МЕ анти-Ха
{PRING}раствор кальция гидроксида или разбавленной соляной кислоты до рН 5−7.5, вода дистиллированная.
Раствор для инъекций: 1 мл в градуированном шприце по 2 или 10 шт. в упаковке.
1 шприц
надропарин кальций9500 МЕ анти-Ха
{PRING}раствор кальция гидроксида или разбавленной соляной кислоты до рН 5−7.5, вода дистиллированная.