Фармакологическое действие: Противоопухолевое средство с эстрогенной активностью. Проникая в ткань опухоли, фосфэстрол дефосфорилируется под действием кислой фосфатазы с образованием диэтилстильбэстрола, который оказывает цитостатическое действие. Это проявляется в угнетении аэробного гликолиза, митоза, роста и миграции опухолевых клеток. Подавляет синтез андрогенов.
Дозировка: Для определения индивидуальной переносимости — вводят в/в медленно 150 мг, при хорошей переносимости дозу увеличивают до 600 мг. Со следующего дня начинают основной курс лечения — вводят в/в струйно или капельно 1.2 г 1 раз/сут в течение 10 дней. Затем ежедневно вводят по 300 мг в течение 10 дней, после этого проводят 10 в/в вливаний в той же дозе через день. По окончании основного курса лечения переходят на поддерживающую терапию: внутрь по 100−200 мг 2−3 раза/сут в течение 2−3 мес, а затем по 100−200 мг/сут.
Показания: Рак предстательной железы, метастатический рак молочной железы.
Противопоказания: Геморрагический синдром, недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая недостаточность кровообращения, выраженные нарушения функции печени.
Побочное воздействие: В начале лечения — тошнота, рвота, ухудшение общего состояния. Зуд и боль в анальной и генитальной областях, реже в области лица и шеи, метастатических узлов. Возможны геморрагии, гинекомастия.
Общие указания: Ослабленным больным, а также пациентам с нарушениями функции печени и почек, с сердечной недостаточностью необходима коррекция режима дозирования.
С целью уменьшения частоты и выраженности побочных эффектов показано в/в введение антигистаминных препаратов.
В процессе лечения следует проводить контроль концентрации ЩФ в сыворотке и исследование осадка мочи.