Фармакологическое действие: Специфический антагонист анксиолитиков, снотворных и противосудорожных средств из группы производных бензодиазепина. Основные эффекты бензодиазепинов — седативный, снотворный, анксиолитический — возникают в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов и усиления в связи с этим GABA-ергических механизмов в ЦНС. Флумазенил блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет или уменьшает действие бензодиазепинов. Аналогичный эффект возникает при введении флумазенила на фоне «небензодиазепиновых» агонистов бензодиазепиновых рецепторов, например, снотворного средства зопиклона.
Флумазенил не устраняет действие веществ, угнетающих ЦНС, если их эффекты не обусловлены влиянием на бензодиазепиновые рецепторы. По длительности действия флумазенил уступает большинству агонистов бензодиазепиновых рецепторов, в связи с чем иногда следует вводить флумазенил неоднократно.
Дозировка: Вводят в/в. Начальная доза — 200−300 мкг. При необходимости повторного введения суммарная доза не должна превышать 1−2 мг.
Показания: Для уменьшения или устранения угнетающего влияния агонистов бензодиазепиновых рецепторов (в т.ч. снотворных средств, анксиолитиков) на ЦНС: при остром отравлении этими веществами, в анестезиологической практике при кратковременных диагностических и лечебных манипуляциях с использованием указанных препаратов, при завершении общей анестезии, где одним из компонентов были бензодиазенпины.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к флумазенилу.
Побочное воздействие: При очень быстром восстановлении сознания возможны двигательное возбуждение, тревога, страх. Иногда возникают тошнота, рвота. Отмечены внезапное покраснение кожи, преходящее повышение АД, тахикардия; редко — судороги, особенно у больных эпилепсией.
Общие указания: Не следует применять флумазенил у пациентов с эпилепсией, которые длительное время получали препараты, являющиеся производными бензодиазепина.