Фармакологическое действие: Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно.
Активен в отношении Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori.
Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.
К препарату устойчивы бактерии, продуцирующие бета-лактамазы, Pseudomonas spp., Proteus spp. (индол-положительный), Serratia spp., Enterobacter spp.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (93%), кислотоустойчив. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Cmax активного вещества в плазме наблюдается через 1−2 ч. После приема внутрь 250 мг амоксициллина Cmax активного вещества, составляющая 5 мкг/л, отмечается в плазме крови через 2 ч. При удвоении дозы препарата Cmax в плазме крови также увеличивается в 2 раза.
Распределение
Около 17% амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань и внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2−4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25−30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношении микроорганизмов.
Выведение
Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20% — посредством клубочковой фильтрации.
При отсутствии нарушения функций почек T1/2 амоксициллина составляет 1−1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес — 3−4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 амоксициллина не изменяется при нарушении функций печени.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина равен или менее 15 мл/мин) T1/2 амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8.5 ч.
Дозировка: Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести рекомендуется применение препарата по следующей схеме: взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500−750 мг 2 раза/сут или по 375−500 мг 3 раза/сут. Детям от 3 до 10 лет назначают по 375 мг 2 раза/сут или по 250 мг 3 раза/сут. Детям в возрасте до 1 года назначают по 125 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут.
Суточная доза препарата для детей составляет 30 мг/кг массы тела, разделенная на 2−3 приема.
При хронических заболеваниях, рецидивах, инфекциях тяжелого течения доза препарата может быть увеличена: взрослым назначают по 0.75−1 г 3 раза/сут; детям — 60 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.
Пациентам с нарушением функции почек при КК ниже 10 мл/мин дозу препарата уменьшают на 15−50%.
Препарат назначают до или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл), обладающими приятным абрикосовым вкусом.
В случае инфекций легкой и средней тяжести течения препарат принимают в течение 5−7 дней. Однако при инфекциях, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При лечении хронических заболеваний, инфекций тяжелого течения дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания.
Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.
Передозировка: Симптомы: нарушения функций ЖКТ — тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: назначают промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; применяют меры для поддержания водно-электролитного баланса.
Лекарственное взаимодействие: Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени — ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют тубулярную секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации амоксициллина в плазме крови.
Препараты, оказывающие бактериостатическое действие (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.
При одновременном назначении с аминогликозидами возможен синергический эффект.
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции органов дыхания;
инфекции органов мочеполовой системы;
инфекции органов ЖКТ;
инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания: инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа;
повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: Возможно назначение препарата при беременности по показаниям.
В небольших количествах амоксициллин выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея, зуд в области ануса; возможна диспепсия; в отдельных случаях — псевдомембранозный и геморрагический колиты.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — развитие интерстициального нефрита.
Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом, в виде специфической макулопапулезной сыпи; редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; в отдельных случаях — анафилактический шок, ангионевротический отек.
Общие указания: При лечении тяжелых инфекций препарат назначают 3 раза/сут.
Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения Флемоксина Солютаб.
Аллергические кожные реакции при применении амоксициллина встречаются чаще, чем при применении других препаратов группы пенициллинов, но реже, чем при применении ампициллина.
Одновременное назначение с аллопуринолом не увеличивает частоту кожных реакций в отличие от сочетания аллопуринола с ампициллином.
Существует перекрестная устойчивость к препаратам пенициллинового ряда, цефалоспоринам.
Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекций.
Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, рекомендуется считать основанием для принятия соответствующих мер.
Назначение препарата больным с инфекционным мононуклеозом и лимфатической лейкемией противопоказано, т.к. у 60−100% пациентов развивается экзантема, не являющаяся аллергической реакцией на препарат.
Возможна перекрестная повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре от 15[0] до 25[0]C. Срок годности — 4 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 20 шт.
1 таб.
амоксициллин125 мг
-«-250 мг
-„-500 мг