Фармакологическое действие: Комбинированный двухфазный препарат для гормональной заместительной терапии, содержащий в качестве эстрогенного компонента микронизированный 17−[b]-эстрадиол и в качестве гестагенного составляющего дидрогестерон. Оба компонента химически и биологически идентичны эндогенным половым гормонам женщины, вырабатываемым в яичниках (эстрадиолу и прогестерону).
Эстрадиол устраняет симптомы, вызванные недостатком эндогенного эстрогена в перименопаузе. Оказывая непосредственное воздействие на вегетативную нервную систему и обладая непрямым положительным психотропным действием, быстро купирует такие симптомы, как ночная потливость, приливы жара, раздражительность, лабильность настроения, бессонница, депрессивные состояния, сосудистые кризы. Вызывает умеренную пролиферацию эндометрия и циклические изменения в шейке матки и во влагалище, улучшает трофику мочевыводящих путей и кожи. Предотвращает развитие остеопороза и снижения костной массы. Нормализует липидный обмен, снижая уровень ЛПНП и повышая уровень ЛПВП, тем самым значительно уменьшает риск развития атеросклероза и сердечно-сосудистых заболеваний.
Дидрогестерон не обладает андрогенными и анаболическими эффектами. По своей активности сравним с парентерально вводимым прогестероном. При проведении комбинированной заместительной гормональной терапии дидрогестерон обеспечивает полную секреторную активность эндометрия в матке. Дидрогестерон способствует также сохранению благоприятного действия эстрогенов на липидный профиль крови и не оказывает отрицательного действия на углеводный обмен.
Фармакокинетика: Эстрадиол
Всасывание
После приема препарата внутрь микронизированный эстрадиол легко всасывается.
Метаболизм и выведение
Эстрадиол подвергается стандартным метаболическим превращениям в печени в эстрон и эстрон сульфат. Эти метаболиты могут проявлять эстрогеннную активность как напрямую, так и после превращения в эстрадиол. Эстрон сульфат подвергается внутрипеченочному метаболизму.
Глюкурониды эстрона и эстрадиола выводятся преимущественно с мочой.
Дидрогестерон
Всасывание
В организме человека дидрогестерон быстро абсорбируется из ЖКТ.
Метаболизм
Метаболизируется полностью. Основным метаболитом дидрогестерона является 20−дигидродидрогестерон (ДГД), присутствующий в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты. Общей характерной особенностью всех метаболитов является сохранение ими конфигурации 4,6−диен-3−она и отсутствие реакции 17−альфа-гидроксилирования. Этим объясняется отсутствие у дидрогестерона эстрогенных и андрогенных эффектов.
Выведение
T1/2 дидрогестерона составляет 5−7 ч, T1/2 ДГД — 14−17 ч. Через 72 ч дидрогестерон выводится полностью.
Дозировка: Фемостон принимают по 1 таб./сут без перерыва.
В первые 14 дней 28−дневного цикла принимают ежедневно по 1 таб. оранжевого цвета, а в оставшиеся 14 дней — ежедневно по 1 таб. желтого цвета. По истечении 28−дневного цикла следует немедленно начинать следующий цикл лечения.
На таблетках указан день недели с тем, чтобы помочь контролировать регулярность приема.
Пациенткам, у которых менструации не прекратились, рекомендуют начинать лечение в первый день после начала менструации.
Пациенткам с нерегулярными менструациями целесообразно начинать лечение после 10−14 дней монотерапии прогестероном. Больные, у которых последняя менструация наблюдалась более 12 мес назад, могут начинать лечение в любое время.
Передозировка: В случаях передозировки рекомендуется проведение промывания желудка с последующей симптоматической терапией, т.к. специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие: Клинический эффект Фемостона может снизиться при одновременном систематическом применении барбитуратов, фенитоина, рифампицина, карбамазепина, т.к. эти препараты повышают активность ферментов печени и, тем самым, усиливают метаболизм компонентов Фемостона.
Случаи несовместимости Фемостона с другими лекарственными средствами неизвестны.
Показания: Заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных естественной менопаузой или менопаузой, наступившей в результате хирургического вмешательства с целью:
терапии вегетативных, психоэмоциональных и урогенитальных расстройств;
профилактики остеопороза в постменопаузе;
профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Противопоказания: установленный или предполагаемый рак молочной железы, рак эндометрия или другие гормонозависимые новообразования;
выраженные нарушения функции печени;
острые венозные тромбоэмболические расстройства;
маточные кровотечения неизвестной этиологии;
установленная или предполагаемая беременность;
лактация;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Побочное воздействие: Возможно: болезненые ощущения в груди; спорадически возникающие, ациклические менструальноподобные кровотечения в первые месяцы лечения.
Редко: тошнота, головная боль, отеки (эти симптомы носят транзиторный характер).
Имеются сообщения о кожных реакциях.
Общие указания: Перед началом терапии Фемостоном необходимо провести общее и гинекологическое обследование. Рекомендуют проведение маммографии.
Больных, получающих или ранее получавших эстрогенные препараты, необходимо тщательно обследовать перед началом лечения Фемостоном с целью выявления возможной гиперстимуляции эндометрия.
При длительном (более 1 года) проведении заместительной гормональной терапии Фемостоном каждые 12 мес следует проходить контрольное медицинское (включающее гинекологическое) обследование. Маммографию рекомендуют повторять каждые 1−2 года.
На фоне лечения Фемостоном, как правило, наблюдаются нерезко выраженные регулярные менструальноподобные кровотечения. Внезапные необычно сильные маточные кровотечения или патологические результаты гинекологического обследования должны служить показанием для дополнительного исследования эндометрия.
Фемостон не является противозачаточным средством, поэтому больным в фазе перименопаузы следует использовать негормональные противозачаточные средства.
В отличие от синтетических эстрогенных препаратов эстрадиол является натуральным эстрогеном и практически не вызывает тромбоза или тромбоэмболических расстройств. Однако, травма или предстоящее хирургическое вмешательство могут повысить риск развития тромбоза.
С особой осторожностью следует назначать препарат больным с данными в анамнезе о тромбозе глубоких вен, тромбоэмболических расстройствах или нарушениях мозгового кровообращения.
С особой осторожностью следует назначать препарат больным с лейомиомой матки и больным с эндометриозом (в т.ч. в анамнезе).
Во время лечения Фемостоном больные с диагносцированной или предполагаемой эпилепсией, мигренью, сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, порфирией, гемоглобинопатиями или отосклерозом должны находится под строгим наблюдением врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Фемостон не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Условия хранения: Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой разного цвета: в упаковке 28 шт., в т.ч.
таблетки оранжевого цвета 14 шт.
1 таб.
эстрадиол2 мг
таблетки желтого цвета 14 шт.
1 таб.
эстрадиол2 мг
дидрогестерон10 мг