Сегодня 26 апреля 2024
Медикус в соцсетях

ЭТОСУКСИМИД (ETHOSUXIMIDE)

Фармакологическое действие: Противосудорожное средство группы сукцинимидов. Механизм действия изучен недостаточно. Полагают, что этосуксимид повышает порог возникновения эпилептических припадков, угнетая синаптическую передачу, по-видимому, в моторных зонах коры головного мозга. На ЭЭГ при этом уменьшается частота комплексов пик-волна, характерных для малых приступов. Указанные эффекты могут быть результатом прямого изменения функции мембран нейронов или влияния на медиаторные процессы. Имеются сведения, что этосуксимид в относительно малых концентрациях нарушает работу кальциевых каналов T-типа.
Этосуксимид оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая по эффективности карбамазепину.
Фармакокинетика: При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ быстрая и практически полная. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови у взрослых составляет 2−4 ч, у детей — 3−7 ч. Легко распределяется во все ткани организма, кроме жировой. Концентрации этосуксимида в слюне и слезной жидкости эквивалентны концентрациям в сыворотке крови. Связывание с белками незначительное. Метаболизируется в печени. Период полувыведения у взрослых — 56−60 ч, у детей — 30−36 ч. Выводится почками, до 20% этосуксимида — в неизмененном виде.
Дозировка: Внутрь взрослым и детям старше 6 лет в дозе 15−30 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2−4 раза/сут. Детям в возрасте до 6 лет — 15−40 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2−4 раза/сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и детям старше 6 лет — 1.5 г/сут; детям до 6 лет — 1 г/сут.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении с карбамазепином уменьшается терапевтическое действие этосуксимида.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно как увеличение, так и снижение концентраций этосуксимида в плазме крови вследствие изменений метаболизма.
Следует иметь в виду, что при одновременном применении производных сукцинимида с другими препаратами, угнетающими ЦНС возможно усиление депрессивного действия на ЦНС; с галоперидолом — возможны изменения вида и/или частоты эпилептических припадков и значительное уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.
Показания: Лечение малых эпилептических припадков. Невралгия тройничного нерва.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к этосуксимиду.

Этосуксимид проникает в грудное молоко, однако осложнений у человека не зарегистрировано. В случае необходимости применения этосуксимида при беременности и в период лактации следует использовать минимальные дозы, при этом необходимо соотнести предполагаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: возможны атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, икота; редко — раздражительность, необычная усталость, слабость, агрессивность, уменьшение концентрации внимания, депрессия, ночные кошмары, усиление тонико-клонических судорог, параноидный психоз.
Аллергические реакции: эозинофилия; редко — зудящая эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона или синдром, сходный с системной красной волчанкой (кожная сыпь и зуд, опухание лимфатических узлов, боль в горле и повышенная температура, боли в мышцах).
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, спазмы в желудке.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, панцитопения.
Общие указания: Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, при заболеваниях крови, перемежающейся порфирии. При повышенной чувствительности к другим противосудорожным средствам группы сукцинимидов возможно развитие реакций повышенной чувствительности и к этосуксимиду.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Этосуксимид в форме капсул включен в Перечень ЖНВЛС.

вернуться к списку