Фармакологическое действие: Эстрогенный препарат для наружного применения.
17[b]−эстрадиол, активное вещество препарата Эстрожель, является фолликулярным гормоном. Вызывает умеренную пролиферацию эндометрия, улучшает трофику урогенитального тракта и кожи, снижает уровень атерогенных фракций липидов крови, препятствует развитию остеопороза.
На фоне лечения Эстрожелем значительно уменьшается выраженность климактерического синдрома (в т.ч. приливов, повышенного потоотделения, сухости влагалища, подавленного настроения). Клиническая эффективность Эстрожеля при лечении симптомов менопаузы, а также при применении его с целью профилактики постменопаузного остеопороза, сравнима с таковой при приеме эстрогенных препаратов внутрь.
Фармакокинетика: Всасывание и распределение
При нанесении геля этанол быстро испаряется, и 17[b]−эстрадиол проникает через кожу, при этом его большая часть попадает в системный кровоток сразу, а некоторое количество 17[b]−эстрадиола задерживается в подкожно-жировой клетчатке и высвобождается в системный кровоток постепенно.
Метаболизм и выведение
При наружном применении 17[b]−эстрадиол не подвергается эффекту «первого прохождения», что в некоторой степени уменьшает выраженность колебаний концентраций эстрогена в плазме.
Метаболизм и выведение 17[b]−эстрадиола при применении Эстрожеля соответствует биотрансформации и выведению естественных эстрогенов.
Дозировка: Эстрожель применяют 1 раз/сут утром или вечером по 1.5 мг (2.5 г геля /1 или 2 дозы/). Препарат наносят тонким слоем на чистую кожу живота, поясничной области, плеч или предплечий. Площадь нанесения должна быть равна по величине 1−2 ладоням. Гель должен впитаться менее чем за 2−3 мин. Если же он сохраняется на поверхности кожи более 5 мин, значит препарат был нанесен на слишком маленькую поверхность кожи.
Эстрожель назначают непрерывно или циклами. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Эстрожель не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении с Эстрожелем возможно снижение эффективности антикоагулянтов, антигипертензивных и гипогликемизирующих препаратов.
При одновременном применении Эстрожеля и лекарственных средств, индуцирующих печеночные ферменты (барбитуратов, карбамазепина, гризеофульвина и рифампицина), возможно снижение уровня эстрадиола в плазме крови.
Показания: купирование симптомов климактерического синдрома (в т.ч. при искусственной менопаузе);
профилактика и лечение постменопаузного остеопороза.
Противопоказания: тромбоэмболии или острый тромбофлебит;
маточные кровотечения неясной этиологии;
эстрогенозависимый рак молочной железы, яичников или матки;
тяжелые заболевания печени;
синдром Дубина-Джонсона;
синдром Ротора;
беременность;
лактация;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: Эстрожель противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, неустойчивость наcтроения.
Со стороны половой системы: нагрубание молочных желез, нерегулярные менструации, изменение либидо, кровянистые выделения при нерегулярном применении препарата.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические расстройства, тошнота, спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ.
Прочие: отеки, увеличение массы тела, повышение АД, кожные реакции.
Общие указания: С осторожностью следует назначать препарат пациенткам с ИБС, сердечной недостаточностью, мигренью, астмой, эпилепсией, тяжелой артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек.
Перед началом лечения необходимо провести гинекологическое обследование, а при длительной терапии следует посещать гинеколога не менее 1 раза в год, а также систематически проводить контроль функции печени и АД, концентрации глюкозы в крови при сахарном диабете.
Лечение эстрадиолом целесообразно сочетать с применением гестагенных препаратов.
Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища.
Эстрожель не оставляет пятен.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 25[0]С. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Гель для местного применения: 80 г во флаконе с дозатором.
1 доза
17[b]−эстрадиол750 мкг
карбомер 934, троламин, этанол, вода дистиллированная.
Гель для местного применения: 80 г в тубе в комплекте со шпателем-дозатором.
1 доза
17[b]−эстрадиол1.5 мг
карбомер 934, троламин, этанол, вода дистиллированная.