Фармакологическое действие: Противоопухолевое средство с алкилирующей активностью. Представляет собой химическое соединение нормустина и эстрадиола. Цитотоксическое действие эстрамустина обусловлено антимитотической активностью нормустина и выражено слабее, чем у обычных алкилирующих средств. Обладает высокой тропностью к ткани предстательной железы. В терапевтических дозах миелодепрессия проявляется слабо или практически отсутствует. Эстрогенная активность эстрамустина менее выражена, чем у эстрадиола. Не оказывает иммунодепрессивного действия.
Дозировка: В/в по 300−450 мг/сут, внутрь по 280−420 мг 2 раза/сут. Применяется по схеме. Длительность лечения определяется индивидуально.
Показания: Рак предстательной железы (поздние стадии), особенно у больных с гормонально-рефрактерными опухолями; первичная терапия у больных раком предстательной железы с неблагоприятным прогнозом.
Противопоказания: Заболевания печени тяжелого течения, заболевания сердечно-сосудистой системы тяжелого течения, активный тромбофлебит, тромбоэмболический синдром, повышенная чувствительность к эстрадиолу и/или азотистому иприту.
Побочное воздействие: Возможны тошнота, рвота (особенно при приема внутрь), диарея, нарушение функции печени и повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, отеки, задержка жидкости, ухудшение течения ИБС, депрессия, головная боль, сонливость, спутанность сознания, кожная сыпь; местные реакции — зуд, жжение, тромбофлебит. Редко — гинекомастия, импотенция, обратимая лейкопения и тромбоцитопения, венозные тромбоэмболические осложнения. В единичных случаях — отек Квинке.
Общие указания: С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на тромбофлебит, тромбоэмболический синдром, особенно в случаях, когда они связаны с применением эстрогенов; при ИБС, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертонии, нарушениях мозгового кровообращения, почечной недостаточности, нарушениях функции печени, остеопатиях, эпилепсии, мигрени.
В процессе лечения необходим систематический контроль АД, показателей функционального состояния печени, при сахарном диабете — контроль концентрации глюкозы в крови. В период лечения следует пользоваться контрацептивными средствами.
При одновременном применении с препаратами, содержащими кальций или другие поливалентные ионы металлов, абсорбция эстрамустина уменьшается.