Фармакологическое действие: Гепатопротектор. Активное вещество — тиоктовая кислота — участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы B. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает антиоксидантное и дезинтоксикационное действие.
Фармакокинетика: Всасывание
При приеме внутрь тиоктовая кислота быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в среднем через 40−60 мин. Биодоступность при приеме внутрь составляет 30%, что, вероятно, связано с эффектом «первого прохождения» через печень.
Распределение
Vd — около 450 мл/кг.
Метаболизм
Тиоктовая кислота подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, основные пути метаболизма — окисление и конъюгация.
Выведение
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками. T1/2 — 0.5−1 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с сахарным диабетом типов I и II нарушения всасывания тиоктовой кислоты не отмечено.
Дозировка: Для профилактики полиневропатий внутрь назначают в начальной разовой дозе 200 мг; кратность приема — 2−3 раза/сут. Поддерживающая доза — 400−600 мг/сут.
При тяжелых формах полиневропатий препарат назначают по 300−600 мг (соответственно 12−24 мл раствора для инъекций) ежедневно в/в капельно с изотоническим раствором натрия хлорида в течение 2−4 недель. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию препаратом в форме таблеток в дозе 400−600 мг/сут.
При заболеваниях печени и хронических интоксикациях дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, возраста и массы тела больного.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Эспа-Липон не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении тиоктовая кислота (в виде раствора для инъекций) уменьшает эффективность цисплатина; усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемизирующих средств.
Показания: диабетическая полиневропатия;
алкогольная полиневропатия;
хронический гепатит (при отсутствии выраженной желтухи);
цирроз печени (при отсутствии выраженной желтухи);
хроническая интоксикация.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.
Препарат в форме раствора для инъекций не назначают новорожденным (из-за содержания бензилового спирта).
Беременность и лактация: В настоящее время отсутствует опыт применения препарата Эспа-Липон у человека в период беременности, поэтому не рекомендуется назначать препарат беременным женщинам.
Неизвестно, выделяется ли активное вещество препарата Эспа-Липон с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации также не следует.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: после быстрого в/в введения в отдельных случаях — судороги, диплопия.
Со стороны системы кроветворения: после в/в введения в отдельных случаях — точечные кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, нарушение функции тромбоцитов.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
Побочные реакции, связанные с нарушением техники в/в введения препарата: при слишком быстром введении возможны ощущение тяжести в голове и затруднение дыхания.
Общие указания: У больных с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемизирующих препаратов.
Возможно в/м применение препарата, но его доза при инъекции в одно и то же место не должна превышать 50 мг (2 мл).
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя.
Результаты экспериментальных исследований
В исследованиях на лабораторных животных не было выявлено никаких признаков тератогенности и мутагенности препарата.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25[0]C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 30 и 100 шт.
1 таб.
тиоктовая кислота200 мг
Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 30 и 100 шт.
1 таб.
тиоктовая кислота600 мг
лактоза, поливидон, кремния диоксид, натрийкарбоксиметиловый крахмал, стеариновая кислота, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, PEG 6000, тальк, изопропанол, красящие вещества E 171 и E 104.
Раствор для инъекций: 12 мл в ампуле по 5 или 10 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
тиоктовой кислоты этилендиаминовая соль32.3 мг387.6 мг,
в т.ч. тиоктовой кислоты25 мг300 мг
Раствор для инъекций: 24 мл в ампуле по 5 или 10 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
тиоктовой кислоты этилендиаминовая соль32.3 мг775.2 мг,
в т.ч. тиоктовой кислоты25 мг600 мг
Консервант: бензиловый спирт 10 мг.