Фармакологическое действие: Препарат, стимулирующий эритропоэз, рекомбинантный эритропоэтин человека. Репоэтин аналогичен эндогенному эритропоэтину человека как по биологической активности, так и иммунологически. Способствует нормализации уровня гемоглобина и устранению симптомов, связанных с анемией.
В норме у здорового человека эндогенный эритропоэтин синтезируется почками (90%) и купферовскими клетками печени (10%). Уровень синтеза эритропоэтина зависит от степени насыщения крови кислородом. Эритропоэтин стимулирует пролиферацию и дифференцировку эритроидных клеток в зрелые эритроциты. Его действие осуществляется на ранних этапах эритропоэза, на уровне бурст-образующей эритроидной единицы, колониеобразующей эритроидной единицы, далее на уровне проэритробласта, эритробласта и ретикулоцита. Чувствительность этих клеток к эритропоэтину пропорциональна степени их зрелости.
Фармакокинетика: Всасывание и распределение
После п/к введения концентрация активного вещества в крови нарастает медленно, Cmax достигается в течение 12−18 ч.
Выведение
После в/в введения T1/2 составляет 5−6 ч.
Дозировка: Эффективность терапии зависит от адекватно подобранной индивидуальной схемы лечения.
Дозу препарата следует увеличивать не чаще, чем 1 раз в месяц.
Нормальный уровень эффективности проводимой терапии — прирост гематокрита от 0.5% до 2% за 2 недели. При скорости прироста гематокрита более 2% за 2 недели дозу следует уменьшить в 1.5 раза.
После достижения оптимальных уровней гематокрита и гемоглобина дозы и кратность ведения Эпокрина следует подбирать индивидуально для каждого больного.
При анемии у больных с хронической почечной недостаточностью начальная доза Эпокрина составляет 30−75 ЕД/кг 3 раза в неделю.
Период коррекции длится до момента достижения оптимального уровня гемоглобина (110−125 г/л) и гематокрита (30−35%). Эти показатели необходимо контролировать еженедельно:
Изменения гематокритаКоррекция дозы
Повышение гематокрита на 0.5−2% за 2 неделине требуется
Сниженный ответ на Эпокрин — повышение гематокрита менее 0.5% за 2 неделиувеличить разовую дозу на 25 МЕ/кг; максимальная доза — 300 МЕ/кг 3 раза/нед.
Повышенный ответ на Эпокрин — повышение гематокрита более 2% за 2 неделиуменьшить разовую дозу в 1.5 раза
Гематокрит остается низким или снижаетсяпроанализировать причины резистентности к терапии
В период поддерживающей терапии рекомендуется п/к способ введения препарата. Предшествующую дозу (т.е. дозу, применяемую в периоде коррекции) следует уменьшить на 25−30% и поддерживать на таком уровне, чтобы показатели гематокрита находились в диапазоне 30−35%, а концентрация гемоглобина составляла 110−125 г/л. Как правило, поддерживающая доза составляет 50−60 МЕ/кг 3 раза/нед.
При анемиях, связанных с химио- или радиотерапией опухолей, перед началом лечения рекомендуется провести определение уровня эндогенного эритропоэтина. При концентрации эритропоэтина менее 200 мЕ/мл, начальная доза составляет 150 МЕ/кг.
При отсутствии эффекта возможно увеличение дозы до 300 МЕ/кг через 8 недель после начала лечения. Дальнейшее увеличение дозы представляется нецелесообразным. Не рекомендуется назначать эритропоэтин пациентам с содержанием эндогенного эритропоэтина в сыворотке более 200 мЕ/мл.
При анемии, вызванной применением зидовудина у пациентов с ВИЧ-инфекцией, Эпокрин в дозе 100 МЕ/кг 3 раза/нед. является эффективным при условии, что уровень эндогенного эритропоэтина в сыворотке составляет менее 500 мЕ/мл, доза цидовудина — менее 4.2 г в неделю.
При лечениианемии, связанной с ревматоидным артритом, начальная доза составляет 50−75 МЕ/кг 3 раза в неделю. При отсутствии эффекта через 4 недели лечения рекомендуется увеличение дозы до 150−200 МЕ/кг 3 раза в неделю. Дальнейшее повышение дозы представляется нецелесообразным.
При подготовке к обширным хирургическим вмешательствами (с целью уменьшения объемов переливаемой крови) Эпокрин вводят в дозе 100−300 МЕ/кг через день за 10 дней до хирургического вмешательства и затем через 4−6 дней после операции.
При замене других эритропоэтинов на Эпокрин его доза не должна превышать дозу рекомбинантного эритропоэтина, который применяли в предыдущем курсе лечения, т.к. Эпокрин может оказывать более выраженный эффект. В течение первых двух недель дозу не изменяют, оценивают соотношение доза/ответ. После этого доза может быть уменьшена или увеличена по схеме, приведенной выше.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Эпокрин не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: Эпокрин можно применять в сочетании с другими лекарственными препаратами.
Показания: анемия, вызванная дефицитом эритропоэтина у пациентов с хронической почечной недостаточностью;
анемии, связанные с химио- и радиотерапией опухолей;
анемии, вызванные применением зидовудина (принятое в РФ написание международного наименования; международное непатентованное наименование, рекомендованное ВОЗ — цидовудин) у пациентов с ВИЧ;
ЭПО-зависимые анемии (в т.ч. при ревматоидном артрите и немиелоидных опухолях);
подготовка к обширным хирургическим вмешательствам (с целью уменьшения объемов переливаемой крови).
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: Данные по безопасности применения препарата Эпокрин при беременности и в период лактации не предоставлены.
Побочное воздействие: Со стороны системы кроветворения: очень редко — повышение количества тромбоцитов.
Аллергические реакции: очень редко — кожная сыпь, зуд и другие проявления.
Прочие: очень редко — головная боль, боли в суставах, гриппоподобный синдром.
Общие указания: Не рекомендуется применять Эпокрин у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией, резистентной к антигипертензивной терапии, при повышенной чувствительности к сывороточному альбумину, при миелогенных лейкемиях.
С осторожностью следует применять препарат при тромбоцитозах и эпилептических состояниях в анамнезе.
Перед началом терапии Эпокрином следует провести коррекцию дефицита железа, фолиевой кислоты и витамина B12.
На фоне терапии возможно обострение порфирии.
В периоде коррекции возможно усугубление артериальной гипертензии.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью возможно развитие гиперкалиемии.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре от 2[0] до 8[0]C; не замораживать, не встряхивать. При надлежащих условиях хранения препарат годен для использования в течение 2 лет с даты производства.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Раствор для инъекций: 1 мл в ампуле или флаконе по 10 шт. в упаковке.
1 мл
репоэтин (рекомбинантный эритропоэтин человека)1 тыс.МЕ
-«-2 тыс.МЕ
-„-4 тыс.МЕ
-„-10 тыс.МЕ
сывороточный альбумин человека 2.5 мг, буфер цитратный изотонический 1 мл.