Фармакологическое действие: Аналог природного прогестерона, способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин после предварительной терапии эстрогенами. Не имеет андрогенной, эстрогенной или кортикоидной активности. Не подавляет овуляцию.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 97%.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования.
Выведение
Выводится с мочой (от 56% до 79%) в виде метаболитов. Через 24 ч выводится примерно 85%, через 72 ч процесс выведения практически заканчивается.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Данных о задержке в организме или усилении действия дидрогестерона у пациентов с нарушениями функции почек не имеется.
Дозировка: При эндометриозе назначают по 10 мг 2−3 раза/сут с 5−го по 25−й день цикла или непрерывно. Минимальный курс — 3 мес, наибольший терапевтический эффект наблюдается при приеме препарата в течение 6−9 мес.
При бесплодии — по 10 мг 2 раза/сут с 11−го по 25−й день цикла. Курс лечения следует проводить не менее 6 мес. В случае наступления беременности терапию рекомендуют продолжать в течение первых месяцев беременности (вплоть до 20−й недели беременности): назначают по 10 мг 2 раза/сут.
При угрожающем выкидыше — 40 мг Дюфастона одномоментно, затем — по 10 мг каждые 8 ч до исчезновения симптомов. Если угроза выкидыша сохраняется, доза может быть повышена на 10 мг каждые 8 ч. После исчезновения симптомов лечение эффективной дозой следует продолжать в течение 1 недели. Затем дозу Дюфастона постепенно снижают; если при этом симптомы возникают вновь, то лечение должно быть немедленно продолжено с использованием предыдущей эффективной дозы.
При привычном выкидыше лечение начинают до зачатия по 10 мг 2 раза/сут с 11−го по 25−й день цикла; после зачатия продолжают прием постоянно по 10 мг 2 раза в сут до 20−й недели берменности. Затем препарат постепенно отменяют.
При предменструальном синдроме — по 10 мг 2 раза/сут с 11−го по 25−й день цикла. Курс лечения — 3−6 мес.
При дисменорее — по 10 мг 2 раза/сут с 5−го по 25−й день цикла. Курс лечения 3−6 мес.
При нерегулярном менструальном цикле — по 10 мг 2 раза/сут с 11−го по 25−й день после начала менструации.
При вторичной аменорее назначают эстрогены 1 раз/сут с 1−го по 25−й день цикла, Дюфастон — по 10 мг 2 раза/сут с 11−го по 25−й день цикла. Курс лечения не менее 3 мес.
Для остановки дисфункциональных маточных кровотечений назначают по 5 мг Дюфастона 4 раза/в сут в течение 5−7 дней в комбинации с эстрогеном. Для профилактики кровотечения — по 10 мг Дюфастона 2 раза/сут с однократной дозой эстрогена с 11−го по 25−й день цикла. Курс лечения не менее 3 мес.
При заместительной гормональной терапии препарат назначают в комбинации с непрерывной терапией эстрогенами по 10 мг 1 раз/сут в течение первых 12−14 дней календарного месяца. В сочетании с циклической терапией эстрогенами Дюфастон назначают в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение последних 12−14 дней приема эстрогенов. Если биопсия или ультразвуковое исследование свидетельствуют о неадекватной реакции на прогестагенный препарат, суточную дозу следует увеличить до 20 мг.
Передозировка: В случае приема препарата в очень высоких дозах отмечались следующие симптомы: тошнота, рвота, головокружение.
Лечение: симптоматическое. Следует учитывать возможность внезапного развития кровотечения.
Лекарственное взаимодействие: Индукторы микросомальных ферментов печени, такие как фенобарбитал, могут ускорить метаболизм препарата и ослабить его действие.
Показания: Лечение всех случаев эндогенной прогестиновой недостаточности:
лечение эндометриоза;
лечение бесплодия, обусловленного лютеиновой недостаточностью;
профилактика привычного и угрожающего выкидыша, ассоциированных с доказанной прогестиновой недостаточностью;
лечение предменструального синдрома;
лечение дисменореи;
лечение вторичной аменореи (в сочетании с эстрогенами);
коррекция нерегулярного менструального цикла;
лечение дисфункциональных маточных кровотечений;
заместительная гормональная терапия (ЗГТ);
для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий в рамках ЗГТ у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.
Противопоказания: синдром Дубина-Джонсона;
синдром Ротора.
Беременность и лактация: При беременности возможно назначение препарата по показаниям.
Побочное воздействие: В отдельных случаях: прорывные маточные кровотечения, купирующиеся повышением дозы.
Общие указания: С осторожностью следует назначать препарат пациенткам, имеющим в анамнезе выраженные нарушения функции печени, идиопатическую желтуху или тяжелый кожный зуд при беременности; у данной категории больных необходим контроль функции печени в период применения Дюфастона.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом месте при температуре от 0[0] до 30[0]C. Срок хранения — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: в упаковке 20 шт.
1 таб.
дидрогестерон10 мг
лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, кукурузный крахмал, Opadry Y-1−1000 белый, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.