Фармакологическое действие: Миорелаксант. Токсин Clostridium botulinum тип А блокирует высвобождение ацетилхолина в нервно-мышечном синапсе, что приводит к расслаблению мышц в области введения препарата. Действие препарата продолжается 6−8 недель. Восстановление нервно-мышечной передачи происходит постепенно, по мере образования новых нервных окончаний и восстановления контактов с постсинаптической моторной концевой пластинкой.
Фармакокинетика: Данные о фармакокинетике препарата Диспорт не предоставлены.
Дозировка: Для взрослых и пожилых пациентов суммарная начальная доза для лечения двустороннего блефароспазма составляет 120 ЕД на каждый глаз.
Препарат вводят п/к в дозе 0.1 мл (20 ЕД) медиально, в дозе 0.2 мл (40 ЕД) — латерально в соединение между пресептальной и глазничными частями как нижней, так и верхней орбитальной мышцами каждого глаза. Для проведения инъекций в верхнее веко иглу следует направлять в сторону от центра, чтобы не задеть мышцу, поднимающую глаз.
Проявление эффекта можно ожидать в течение 2−4 дней, максимальный лечебный эффект развивается в течение 2 недель.
Для профилактики рецидивов введение препарата следует повторять каждые 8 недель. При каждом последующем введении дозу следует уменьшать до 80 ЕД на глаз (например, 0.1 мл (20 ЕД) медиально и 0.1 мл (20 ЕД) латерально выше и ниже глаза по способу, представленному выше). В дальнейшем доза препарата может быть снижена до 60 ЕД на глаз, за счет исключения введения медиально в нижнее веко. Последующие дозы определяются в зависимости от полученного эффекта.
При одностороннем блефароспазме лечение ограничивается областью пораженного глаза. Аналогичное лечение проводится при гемифасциальном спазме.
Дозы, рекомендуемые для лечения кривошеи, назначают взрослым, имеющим нормальную массу тела и удовлетворительное развитие мышц шеи. Снижение дозы препарата возможно при выраженном похудании или у лиц пожилого возраста, со сниженной массой тела.
Начальная разовая доза для лечения спастической кривошеи составляет 500 ЕД, которую вводят частями в 2 или 3 наиболее активные мышцы шеи.
При вращательной кривошее вводят 350 ЕД в ременную мышцу головы, ипсилатерально в направлении вращения подбородок/голова и 150 ЕД в грудино-ключично-сосцевидную мышцу, контрлатерально вращению.
При боковой кривошее 350 ЕД вводят ипсилатерально в ременную мышцу и 150 ЕД ипсилатерально в грудино-ключично-сосцевидную мышцу. В случаях, сопровождающихся поднятием плеча за счет трапециевидной мышцы или мышцы, поднимающей лопатку, может потребоваться лечение в соответствии с видимой гипертрофией мышц или по данным электромиографии.
При введении препарата в 3 мышцы, доза 500 ЕД распределяется следующим образом: 300 ЕД препарата вводят в ременную мышцу, 100 ЕД — в грудино-ключично-сосцевидную мышцу, 100 ЕД — в третью мышцу.
При задней кривошее вводят по 250 ЕД в каждую ременную мышцу головы. Затем могут следовать инъекции препарата билатерально в трапециевидные мышцы (по 250 ЕД на мышцу). При необходимости, если не отмечается достаточного эффекта, назначаются повторные инъекции.
Следует учитывать, что двусторонние инъекции в ременные мышцы могут повысить риск развития слабости мышц шеи.
При последующем введении препарата в соответствии с клиническим эффектом и отмечаемыми побочными действиями возможно использование оптимальных доз. Рекомендуются дозы 250−1000 ЕД. При применении доз более 1000 ЕД увеличивается риск развития побочных эффектов, особенно, дисфагии. Поэтому дозы более 1000 ЕД не рекомендуются к применению.
Клиническое улучшение при спастической кривошее отмечается в течение одной недели после инъекций. Рекомендуется повторное введение препарата каждые 8−12 недель или при необходимости для предупреждения рецидивов.
Единицы действия препарата Диспорт являются специфическими и не могут сравниваться с таковыми других препаратов, содержащих ботулотоксин.
Для лечения динамической деформации стопы, вызванной спастичностью, при ДЦП у детей старше 2 лет препарат вводят в/м в икроножные мышцы. Начальная доза составляет 30 ЕД/кг массы тела и делится поровну между икроножными мышцами. При поражении только одной икроножной мышцы вводят 15 ЕД/кг. Оптимальная доза определяется индивидуально, и последующее лечение следует планировать после оценки результатов применения начальной дозы. Во избежание побочных эффектов не следует превышать максимальную дозу 1000 ЕД. Клиническое улучшение наступает в течение 2 недель после инъекции. Оптимальная частота применения индивидуальна для каждого пациента, но интервал между инъекциями должен составлять не менее 8 недель.
Правила приготовления раствора для лечения блефароспазма и гемифасциального спазма
Лиофилизированный порошок разводят 2.5 мл 0.9% раствором натрия хлорида (используется игла размером 23 или 25). Полученный раствор прозрачен. 1 мл приготовленного раствора содержит 200 ЕД препарата. После приготовления раствора препарат годен к применению в течение 8 ч.
Правила приготовления раствора для лечения кривошеи
Препарат разводят в 1 мл 0.9% растворе натрия хлорида. 1 мл приготовленного раствора содержит 500 ЕД препарата.
Правила приготовления раствора для лечения динамической деформации стопы, вызванной спастичностью при ДЦП
Содержимое флакона растворяют в 1 мл 0.9% раствора натрия хлорида для инъекций. В 1 мл приготовленного раствора содержится 500 ЕД препарата.
Правила обработки инструментов и уничтожения отходов
Сразу же после проведения инъекции оставшийся раствор во флаконе или в шприце следует инактивировать разбавленным раствором натрия гипохлорита, содержащем 1% активного хлора. Все вспомогательные материалы должны быть уничтожены с помощью методов, предусмотренных для уничтожения биологических отходов. Пролитый препарат должен быть удален абсорбирующей салфеткой, смоченной в растворе натрия гипохлорита.
Передозировка: Симптомы: нервно-мышечный паралич.
Лечение: специфического антидота нет. Введение анатоксина неэффективно. Показана поддерживающая терапия, ИВЛ при параличе дыхательных мышц.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении аминогликозидами возможно усиление действия Диспорта.
Показания: блефароспазм;
гемифасциальный спазм;
спастическая кривошея у взрослых;
динамическая деформация стопы, вызванная спастичностью, при ДЦП у детей старше 2 лет.
Противопоказания: беременность;
острая фаза сопутствующих заболеваний.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности.
Побочное воздействие: Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: чувство жжения в течение 1−2 мин.
Прочие: гриппоподобный синдром.
При лечении блефароспазма и гемифасциального спазма: часто — блефароптоз. У нескольких пациентов отмечались диплопия или симптомы, свидетельствующие о распространении паралитического действия на срединные мышцы лица (эти явления проходят в течение 2−4 недель после отмены препарата). Возможно появление сухости глаз и развитие кератита вследствие уменьшения частоты моргания (в этих случаях показано применение искусственных слез). Возможно появление гематомы и отечности век кратковременного характера. Также возможно возникновение обратимой наружной офтальмоплегии при применении больших доз препарата.
При лечении спастической кривошеи: часто — дисфагия. В двойном слепом плацебо контролируемом исследовании препарата дисфагия отмечалась у 29% больных, которым назначали 500 ЕД Диспорта, и у 10% больных, получавших плацебо. Дисфагия носит дозозависимый характер и отмечается наиболее часто при введении препарата в грудино-ключично-сосцевидную мышцу. При развитии дисфагии необходимо воздерживаться от употребления грубой пищи до исчезновения симптомов. У пациентов с выраженной дисфагией при ларингоскопии отмечалось скопление слюны. Иногда у таких пациентов может потребоваться аспирация слюны, особенно при нарушениях проходимости дыхательных путей.
Возможно развитие слабости мышц шеи, сухости во рту, изменения голоса.
В редких случаях отмечались общая слабость, нарушения зрения (включая диплопию и нечеткость зрения), затруднение дыхания (при применении препарата в высоких дозах).
Эти побочные эффекты проходят в течение 2−4 недель.
Побочное действие чаще развивается при глубоких инъекциях или при инъекциях, выполненных в неправильно выбранных точках, что ведет к временному параличу других близлежащих групп мышц.
Общие указания: Лечение препаратом Диспорт должно проводиться специалистом, имеющим опыт работы в диагностике и лечении данных заболеваний и прошедших подготовку по способу введения препарата Диспорт.
Следует учитывать, что электромиография используется при всех сложных формах кривошеи, при повторном введении препарата или в случаях неэффективности лечения. Электромиография показана при введении препарата в глубокие мышцы пациентам с избыточным весом, со слабо пальпируемыми мышцами.
С особой осторожностью следует повторно вводить препарат пациентам, у которых отмечены аллергические реакции на предыдущую инъекцию. Риск возникновения аллергической реакции должен учитываться при оценке возможной пользы лечения.
С осторожностью назначают препарат пациентам с субклиническими или клиническими проявлениями поражений нервно-мышечной передачи, т.к. возможно развитие выраженной мышечной слабости.
При острых стадиях сопутствующих заболеваний введение препарата возобновляется после выздоровления.
В настоящее время отсутствуют данные о появлении иммунных реакций при лечении блефароспазма или гемифасциального спазма. Однако у некоторых больных отмечалось образование противоботулинических антител при лечении спастической кривошеи. Клинически это проявлялось снижением терапевтического эффекта, что требовало постоянного повышения доз препарата.
Не рекомендуется одновременное применение препарата Диспорт с препаратами, повышающими внутриклеточную концентрацию кальция (аминопиридин, тетраэтиламмоний).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре от 2[0] до 8[0]C, не замораживать.
Условия отпуска из аптек
В свободную продажу через аптечную сеть препарат не поступает.
Препарат отпускается и применяется исключительно в специализированных стационарах.
Состав и форма выпуска: Порошок для инъекций: во флаконах.
1 фл.
гемагглютинин-комплекс ботулотоксина А500 ЕД
альбумин 125 мкг, лактоза 2.5 мг