Фармакологическое действие: Ингибитор АПФ. Нарушает образование ангиотензина II из ангиотензина I.
Диротон уменьшает сосудосуживающее действие ангиотензина II, снижает уровень альдостерона в плазме крови, уменьшает ОПСС, увеличивает минутный объем, не изменяя ЧСС. Увеличивает внутрипочечный кровоток.
Максимальное антигипертензивное действие отмечается через 6 ч и продолжается в течение 24 ч после приема препарата. Продолжительность действия Диротона зависит от величины дозы и составляет в среднем более 24 ч. Эффективность препарата сохраняется при курсовом лечении.
При резкой отмене препарата не отмечается выраженного повышения АД.
Фармакокинетика: Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь лизиноприл абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение
Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выводится почками. T1/2 составляет 12 ч.
Дозировка: При эссенциальной гипертензии Диротон назначают в начальной дозе 10 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2−4−недельный курс лечения препаратом (это следует учитывать при увеличении дозы). Если применение Диротона в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного препарата.
У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2−3 дня до начала применения Диротона. При невозможности отмены диуретиков начальная доза Диротона должна составлять не более 5 мг/сут.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной функцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы Диротон назначают в начальной дозе 2.5−5 мг/сут. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от АД.
У пациентов с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе, начальную дозу устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина. Поддерживающую дозу определяют в зависимости от АД (под контролем функции почек, уровня калия и натрия в плазме крови).
Клиренс креатинина (мл/мин)Начальная доза (мг/сут)
31−705−10
10−302.5−5
[сердечной недостаточности возможно применение Диротона одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема Диротона. Начальная доза составляет 2.5 мг/сут, в дальнейшем ее постепенно увеличивают до 5−10 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.
Препарат следует принимать 1 раз/сут утром, до или после еды, предпочтительно в одно и тоже время.
Передозировка: Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: восстановление водно-электролитного баланса. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Диротона с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому данные комбинации назначают с осторожностью, под контролем уровня калия в плазме крови и функции почек.
При одновременном применении Диротона с диуретиками, антигипертензивными препаратами отмечается аддитивный антигипертензивный эффект.
При одновременном применении с НПВС (особенно с индометацином) отмечается уменьшение антигипертензивного действия Диротона.
При одновременном применении Диротон может усиливать действие этанола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении Диротона с препаратами лития выведение лития из организма может снижаться (поэтому следует регулярно контролировать уровень лития в плазме крови).
При одновременном применении Диротона с диуретиками уменьшается выведение калия из организма.
Показания: артериальная гипертензия (в т.ч. в составе комплексной терапии);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).
Противопоказания: ангионевтротический отек в анамнезе на фоне лечения другими ингибиторами АПФ;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст;
повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ.
Беременность и лактация: Диротон противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения Диротона в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, боли за грудиной.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме); в единичных случаях — увеличение СОЭ.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: чувство слабости; в единичных случаях — артралгия.
Общие указания: С осторожностью назначают Диротон при заболеваниях, сопровождающихся потерей жидкости (повышенное потоотделение, диарея, рвота), и при предшествующей терапии диуретиками, т.к. возрастает риск развития артериальной гипотензии. Поэтому после приема первой дозы показан врачебный контроль в течение нескольких часов.
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста.
До начала лечения по возможности следует нормализовать уровень натрия и/или возместить потерянный объем жидкости и тщательно контролировать развитие антигипертензивного действия.
В случае стеноза почечной артерии (в особенности при билатеральном стенозе или стенозе артерии единственной почки), нарушениях водно-электролитного баланса применение Диротона может привести к нарушениям функции почек, развитию острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратима после отмены препарата.
При обширных хирургических вмешательствах или при применении опиоидных анальгетиков, вызывающих артериальную гипотензию, Диротон блокирует образование ангиотензина II при компенсаторном высвобождении ренина. Артериальная гипотензия, обусловленная этим механизмом, устраняется возмещением потерянной жидкости.
При развитии артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости проводят инфузию физиологического раствора.
При развитии ангионевротического отека необходимо проведение адекватной неотложной терапии (введение адреналина, ГКС, антигистаминных препаратов).
При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитриловой мембраной возможно развитие анафилактического шока, поэтому рекомендуется либо использовать другие мембраны, либо назначать другие антигипертензивные препараты.
Контроль лабораторных показателей
В период лечения препаратом следует контролировать картину периферической крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от влаги и света месте при температуре от 10[0] до 25[0]С. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 28 шт.
1 таб.
лизиноприл5 мг
-«-10 мг
-„-20 мг