Фармакологическое действие: Транквилизатор из группы бензодиазепинов. Устраняет аффективно-эмоциональное напряжение, чувство страха, тревоги, беспокойство и психо-вегетативные расстройства. Оказывает также седативное, миорелаксирующее и противосудорожное действие. Вызывает слабый снотворный эффект. В малых дозах практически не влияет на общую активность. Быстро всасывается из ЖКТ, около 80% введенной дозы подвергается метаболизму с образованием активного метаболита N-дезметилдиазепама. Максимальный уровень неизмененной формы и активного метаболита в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь. Выводится преимущественно с мочой в виде неактивных конъюгатов. Период полувыведения около 40 ч.
Дозировка: Индивидуальный. Средняя доза для взрослых составляет 10−30 мг/сут, при необходимости — до 50 мг/сут. Пожилым пациентам рекомендуется уменьшить суточную дозу в 2 раза. Для детей доза составляет 500 мкг/кг массы тела в сут.
Суточную дозу следует разделить на 2−4 приема.
Показания: Психические и психосоматические расстройства, сопровождающиеся повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, навязчивыми идеями; тревожные депрессии; функциональные нарушения и соматические расстройства, обусловленные тревожными состояниями (нарушения сна, головокружение, анорексия, сердечно-сосудистые и желудочно-кишечные расстройства); вегетативные расстройства в менструальный и климактерический периоды.
Противопоказания: Миастения, гипоксия и дыхательная недостаточность, детский возраст до 3 лет, I и III триместры беременности, лактация (следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания), повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Побочное воздействие: Редко, особенно при использовании больших доз, наблюдаются сонливость, общая и мышечная слабость, головокружение, антероградная амнезия, зудящие кожные высыпания. В отдельных случаях в начале лечения могут появляться раздражительность, агрессивность и чрезмерная возбудимость, бред. При резкой отмене препарата наблюдается синдром отмены, проявляющийся раздражительностью, тревогой, мышечными болями с редкими судорожными подергиваниями, тремором, нарушениями сна и ночными кошмарами, тошнотой и рвотой.
Общие указания: При почечной и/или печеночной недостаточности необходима коррекция режима дозирования. Применение в педиатрической практике возможно только по жизненным показаниям. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
В период лечения следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрой двигательной и психической реакции.
Потенцирует действие барбитуратов, фенотиазинов, антидепрессантов и алкоголя.