Фармакологическое действие: Периферический вазодилататор. Расширяет преимущественно резистивные сосуды (артериолы), снижая периферическое сосудистое сопротивление, не оказывает влияния на емкостные сосуды (вены). По механизму действия относится к группе активаторов калиевых каналов. Открывание калиевых каналов вызывает выход ионов калия и гиперполяризацию мембраны гладкомышечных клеток сосудов, что нарушает функцию потенциалозависимых кальциевых каналов и снижает поступление внутрь клеток ионов кальция.
При в/в введении диазоксид снижает систолическое АД при одновременном увеличении сердечного выброса и ЧСС. Диазоксид вызывает задержку натрия и воды, снижает скорость клубочковой фильтрации и тормозит экскрецию мочевой кислоты почечными канальцами. В результате торможения высвобождения инсулина из поджелудочной железы диазоксид может вызвать гипергликемический эффект.
Дозировка: Раствор для инъекций вводят в неразведенном виде в/в струйно в дозе от 1 до 3 мг/кг. Максимальная разовая доза составляет 150 мг. При отсутствии эффекта вводят повторно в той же дозе через 5−15 мин.
Показания: Гипертонические кризы, особенно связанные с острой энцефалопатией, острым гломерулонефритом и эклампсией.
Противопоказания: Острое нарушение мозгового кровообращения, острый период инфаркта миокарда, повышенная чувствительность к диазоксиду.
Побочное воздействие: Головная боль, головокружение, покраснение кожных покровов, отеки, гипергликемия, выраженная артериальная гипотензия (вплоть до коллапса), появление признаков ишемии сердца или мозга, спутанность сознания, аллергические реакции.
Общие указания: С осторожностью применяют у больных с ИБС, стенокардией, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом.
В связи с выраженным релаксирующим действием, введение диазоксида в первом периоде родов может привести к прекращению самостоятельной родовой деятельности.