Фармакологическое действие: Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает умеренно выраженный диуретический эффект. Увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Снижает внутриглазное давление. Уменьшает продукцию спинномозговой жидкости.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12−27 мкг/мл и достигается через 1−3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.
Распределение и метаболизм
Распределяется, главным образом, в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер.
Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.
Дозировка: При отечном синдроме препарат назначают по 125−250 мг 1−2 раза/сут курсами по 2−4 дня, с перерывами в несколько дней.
При эпилепсии назначают по 250 мг 3−4 раза/сут.
При приступе глаукомы начальная доза составляет 250−500 мг, затем назначают по 250 мг каждые 6 ч. После достижения клинического эффекта дозу препарата постепенно снижают. Продолжительность терапии 4−5 дней.
Передозировка: Симптомы: возможно усиление описанных побочных явлений.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении Диакарб повышает клиническую эффективность инсулина и пероральных гипогликемизирующих средств.
Препарат не следует применять одновременно с аммония хлоридом, который вызывает ацидоз и ослабляет действие Диакарба.
Показания: отечный синдром (особенно в сочетании с алкалозом) при хронической сердечной и сердечно-легочной недостаточности, при циррозе печени, нарушении функции почек (в составе комплексной терапии);
повышение внутричерепного давления;
глаукома первичная и вторичная;
острый приступ глаукомы;
малые эпилептические припадки;
болезнь Меньера;
тетания;
синдром предменструального напряжения;
подагра.
Противопоказания: острая почечная недостаточность;
выраженные нарушения функции печени;
гипокалиемия;
гипохлоремия;
гипохлорурия;
метаболический ацидоз;
гипокортицизм;
сахарный диабет;
I триместр беременности.
Беременность и лактация: Диакарб противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение препарата во II и III триместрах возможно только по строгим показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — сонливость, головокружение, головные боли; в отдельных случаях при длительном применении — парестезии, дезориентация.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях при длительном применении — нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия.
Дерматологические реакции: редко — покраснение кожных покровов, зуд.
Прочие: редко — мышечная слабость, отсутствие аппетита, аллергические реакции.
Общие указания: Препарат не следует назначать более 5 дней подряд, т.к. в этом случае высок риск развития метаболического ацидоза.
С осторожностью следует применять препарат у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.
Контроль лабораторных показателей
При длительном применении препарата следует контролировать количество электролитов, картину периферической крови, щелочной резерв.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 24 шт.
1 таб.
ацетазоламид250 мг