Фармакологическое действие: Пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения. Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию.
Диабетон стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, а также потенцирует инсулиносекреторное действие глюкозы.
Кроме того, препарат повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликоген-синтетазы).
При применении Диабетона сокращается промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина.
Диабетон восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от остальных препаратов производных сульфонилмочевины, например, глибенкламида и хлорпропамида, которые оказывают воздействие, главным образом, в ходе второй стадии секреции).
Диабетон понижает постпрандиальный пик гипергликемии.
Диабетон также уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Препарат нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза.
Диабетон статистически достоверно замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии.
При диабетической нефропатии на фоне длительного применения Диабетона отмечается достоверное снижение протеинурии.
Применение Диабетона не приводит к увеличению массы тела, поскольку препарат оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии. Диабетон способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема препарата внутрь гликлазид быстро абсорбируется из ЖКТ.
Cmax в крови достигается примерно через 4 ч после приема однократной дозы 80 мг.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 94.2%.
Vd — около 25 л (0.35 л/кг массы тела).
Метаболизм
Гликлазид подвергается метаболизму в печени, при этом образуется 8 метаболитов.
Количество основного его метаболита, встречаюшегося в крови, составляет 2−3% от всего количества принятого препарата, он не имеет гипогликемизирующих свойств, но обладает влиянием на микроциркуляцию.
Выведение
Выведение гликлазида осуществляется, в основном, через почки в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 — 12 ч.
Дозировка: Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Средняя доза составляет 2 таб./сут (утром и вечером во время еды).
В зависимости от тяжести заболевания доза препарата может составлять от 1 до 4 таб./сут.
Передозировка: Основной симптом — гипогликемия.
Лечение: в тяжелых случаях с расстройствами сознания необходимо немедленное внутривенное введение гипертонического раствора глюкозы (40%).
Лекарственное взаимодействие: Сульфаниламиды, фенилбутазон, клофибрат, непрямые антикоагулянты, салицилаты, а также этанолсодержащие препараты способны при одновременном назначении потенцировать гипогликемизирующее действие Диабетона.
При одновременном назначении Диабетона с ингибиторами МАО, теофиллином, кофеином повышается риск развития гипогликемии.
Бета-адреноблокаторы способны нивелировать проявления гипогликемии при одновременном назначении с Диабетоном.
ГКС (включая лекарственные формы для наружного применения); диуретические препараты (фуросемид, этакриновая кислота, производные тиазида); эстрогены, прогестино-эстрогены, чистые прогестогены; дифенин, рифампицин, барбитураты повышают гликемию при одновременном назначении с Диабетоном.
Одновременное назначение Диабетона с препаратами миконазола противопоказано.
Показания: инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II).
Противопоказания: инсулинзависимый сахарный диабет (особенно юношеский);
кетоацидоз;
тяжелые ожоги и инфекции;
диабетическая прекома и кома;
тяжелая почечная недостатачность;
тяжелая печеночная недостаточность;
беременность;
лактация;
повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины, гликлазиду и вспомогательным ингредиентам, входящим в состав препарата.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, рвота, боли в животе, запоры или диарея (обычно обратимы и уменьшаются при приеме препарата во время еды).
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (обычно обратимого характера).
Аллергические реакции: редко — зуд, эритема, крапивница (в легкой и обратимой форме).
Общие указания: Диабетон применяют для лечения инсулиннезависимой формы сахарного диабета в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.
В случае хирургических вмешательств или в случаях декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.
В случае появления признаков умеренной гипогликемии (усиление потоотделения, бледность, тахикардия, недомогание), а также в случае тяжелой гипогликемии необходима коррекция дозы препарата.
В случае ятрогенной гипергликемии следует постепенно повышать дозу Диабетона, и, если этого недостаточно, продумать вопрос о временном применении инсулина.
В некоторых случаях не исключена опасность развития гипогликемии. Гипогликемия — умеренная или тяжелая, с потерей сознания, может наблюдаться в следующих случаях: неоправданное применение Диабетона при такой форме диабета, которая может быть скорректирована с помощью диеты; случайный прием высоких доз препарата; недостаточный или несбалансированный прием углеводов; почечная и/или печеночная недостаточность, подтвержденная соответствующими биологическими анализами.
Однако длительные клинические исследования показали, что Диабетон может применяться дробными дозами и у пациентов с нарушениями функции почек без ухудшения их состояния.
Во избежание гипогликемии рекомендуется начинать лечение инсулиннезависимого сахарного диабета только с гипогликемического и/или низкокалорийного режима. Назначать препарат следует осторожно и постепенно.
Необходимо предупредить пациентов, принимающих Диабетон, о риске возникновения гипогликемии в случаях употребления алкоголя, приема ацетилсалициловой кислоты, а также голодания.
Контроль лабораторных показателей
Пациентам, принимающим Диабетон, следует регулярно, а особенно в первые дни лечения, контролировать уровень глюкозы натощак, после приема пищи, а также суточный уровень глюкозы в крови.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре ниже 30[0]C. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 60 шт.
1 таб.
гликлазид80 мг