Сегодня 02 мая 2024
Медикус в соцсетях

ЦИСПЛАТИН (CISPLATIN)

Фармакологическое действие: Противоопухолевое средство, содержит платину. Механизм действия подобен действию алкилирующих препаратов и заключается в нарушении функции нитей ДНК и образовании сшивок между ними.
Фармакокинетика: Цисплатин плохо проникает через ГЭБ. Быстро метаболизируется путем неферментативного превращения в неактивные метаболиты. Связывание с белками (в виде метаболитов) составляет 90%.
Период полувыведения в начальной фазе составляет 25−49 мин; в конечной фазе при нормальной выделительной функции почек — 58−73 ч, при анурии — до 240 ч. Выводится почками, 27−43% через 5 дней; платину можно обнаружить в тканях в течение 4 мес после введения.
Дозировка: Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы химиотерапии.
При метастазирующих герминогенных опухолях яичка цисплатин вводят из расчета 15−20 мг/м2 1 раз/сут в течение 5 дней в комбинации с блеомицином и этопозидом (или винбластином) каждые 3−4 недели.
При раке яичников цисплатин вводят в дозе 50 мг/м2 однократно в комбинации с доксорубицином каждые 3 недели. В качестве монотерапии цисплатин применяют при раке яичников в дозе 100 мг/м2 1 раз в 4 недели. При раке мочевого пузыря цисплатин обычно применяют в качестве монотерапии в дозе 50−70 мг/м2 каждые 3−4 недели.
Максимальная доза составляет 120 мг/м2 1 раз в 3−4 недели в виде непрерывной инфузии в течение нескольких дней или в течение 1 сут.
При необходимости можно вводить внутриплеврально (после осушения плевральной полости).
Лекарственное взаимодействие: Одновременное применение цисплатина с урикозурическими противоподагрическими средствами может увеличивать риск возникновения нефропатии.
Сочетанное применение с антигистаминными средствами, фенотиазинами, тиоксантенами может маскировать симптомы ототоксического действия цисплатина.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими ототоксическое, нефротоксическое, нейротоксическое действие, возможно усиление токсических эффектов.
Показания: Герминогенная опухоль яичка или яичников, рак яичников, рак тела матки, саркома матки, рак шейки матки и фаллопиевых труб, рак яичников, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря и уретры, рак простаты и полового члена, остеогенная саркома, саркома Юинга, нейробластома, ретинобластома, саркома мягких тканей, лимфома, хорионкарцинома матки, медуллобластома, рак кожи, меланома, опухоль головы и шеи, рак пищевода, рак легкого, рак желудка, рак толстой кишки, злокачественная тимома, мезотелиома.
Противопоказания: Выраженные нарушения функции почек, нарушение слуха, полиневрит, угнетение гемопоэза, беременность, повышенная чувствительность к цисплатину.

Цисплатин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время терапии цисплатином.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие цисплатина.
Побочное воздействие: Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, стоматит, анорексия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: судороги, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, нарушения цветовосприятия, ототоксичность.
Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гипокальциемия, гипомагниемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Со стороны репродуктивной системы: аменорея, азооспермия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, осиплость голоса.
Прочие: нефротоксическое действие.
Общие указания: Не рекомендуют применять цисплатин у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.
С осторожностью применяют у больных с подагрой или нефролитиазом (в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов, ранее получавших цитотоксическую химиотерапию или лучевую терапию.
Перед началом и в период лечения цисплатином необходимо контролировать картину периферической крови, лабораторные данные функции почек и печени, показатели водно-электролитного обмена и уровень мочевой кислоты, проводить аудиометрию и неврологические осмотры.
Первые проявления нефротоксического действия цисплатина возникают на 2−й неделе после введения и проявляются повышением уровней креатинина, мочевой кислоты, остаточного азота и/или снижением КК. Для уменьшения нефротоксичности перед началом лечения рекомендуют провести в/в инфузию 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и дополнительно назначить маннитол.
На фоне терапии цисплатином не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие цисплатина.
Цисплатин в форме лиофилизированного порошка для инъекций и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

вернуться к списку