Фармакологическое действие: Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях. Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в том числе связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.
Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.
Фармакокинетика: После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3−4 ч. Конечный период полувыведения составляет около 38 ч.
Ципротерон метаболизируется в печени. Основной метаболит 15[b]−гидроксиципротерон обладает антиандрогенной активностью.
Около 35% дозы выводится с мочой в форме свободных и конъюгированных метаболитов. Оставшаяся часть выводится с фекалиями.
Дозировка: Устанавливают индивидуально в зависимости от характера и тяжести заболевания.
Внутрь — по 50−100 мг 1−3 раза/сут.
В/м по 100 мг 1 раз в 7−14 дней.
Снижение дозы и отмену лечения проводят постепенно.
У женщин и детей ципротерон применяют только внутрь.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении ципротерона с этинилэстрадиолом наблюдается выраженное контрацептивное действие.
Этанол уменьшает эффективность ципротерона.
Показания: Для мужчин: коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения (при необходимости снижения сексуальной активности), неоперабельная карцинома предстательной железы, как после, так и без предшествующего хирургического лечения.
Для женщин: тяжелые явления андрогенизации.
Для детей: идиопатическая преждевременная половая зрелость.
Противопоказания: Заболевания печени, наследственные доброкачественные гипербилирубинемии (синдромы Дубина-Джонсона и Ротора); кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы); тяжелые хронические депрессии; тромбоэмболические процессы или их наличие в анамнезе; сахарный диабет тяжелого течения, осложненный ангиопатиями; серповидно-клеточная анемия; подростковый возраст до завершения периода полового созревания; беременность, идиопатическая желтуха беременных или тяжелый зуд и герпес беременных в анамнезе, период лактации.

Ципротерон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Побочное воздействие: Со стороны эндокринной системы: возможно изменение массы тела. У мужчин — возможны подавление сперматогенеза, гинекомастия; у женщин — чувство напряженности в груди; у детей при применении в высоких дозах возможно негативное воздействие на гипоталамус, приводящее к угнетению коры надпочечников.
Со стороны ЦНС: возможны беспокойство, депрессия, усталость, ухудшение способности к концентрации внимания.
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях при применении в высоких дозах — нарушения функции печени.
Со стороны дыхательной системы: при быстром введении возможны кашель, одышка.
Общие указания: С осторожностью применять у пациентов с риском развития депрессивных состояний.
В период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови, уровня глюкозы в крови.
У больных с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемизирующих препаратов.
У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности.
У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Ципротерон в форме таблеток и масляного раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.