Фармакологическое действие: Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ципринол ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Препарат действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя. К ципрофлоксацину чувствительны аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.
К ципрофлоксацину чувствительны аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
К ципрофлоксацину умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.
К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь ципрофлоксацин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax ципрофлоксацина в плазме достигается в интервале между 1 ч и 2 ч после приема.
Распределение
При в/в введении 200 мг или 400 мг ципрофлоксацина через 60 мин после начала инфузии концентрация активного вещества в сыворотке составляет 2.1 мкг/мл или 4.6 мкг/мл.
Vd в равновесном состоянии составляет 2−3 л/кг. Отмечается высокая концентрация ципрофлоксацина в желчи, в несколько раз превышающая его концентрацию в плазме.
После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 часов приема почти в 100 раз больше, чем в сыворотке.
Метаболизм
Ципрофлоксацин частично метаболизируется в печени.
Выведение
Ципрофлоксацин выводится преимущественно почками (50%−70% принятой дозы в неизмененном виде и 10% — в виде метаболитов); 15% выводится через кишечник. T1/2 составляет около 3−5 ч.
Дозировка: Устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности возбудителя.
ПоказанияРазовая доза для приема внутрьРазовая доза для в/в введения
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей250 мг200 мг
Осложненные инфекции нижних отделов мочевыводящих путей500 мг-
Осложненные инфекции верхних отделов мочевыводящих путей500 мг400 мг
Тяжелые инфекции (в т.ч. пневмонии, остеомиелит)750 мг400 мг
Другие инфекции500−750 мг200−400 мг
Бациллоносительство сальмонелл750 мг-
Диарея путешественников500 мг-
Кратность назначения препарата — 2 раза/сут.
При очень тяжелых инфекциях суточную дозу можно повысить до 750 мг 3 раза/сут при приеме внутрь или 400 мг 3 раза/сут для в/в введения.
При острой гонорее препарат назначают однократно в дозе 250−500 мг внутрь или 100 мг в/в.
Для предотвращения инфекций при хирургических вмешательствах назначают 500−750 мг препарата внутрь или 200−400 мг в/в за 30 мин или 1 ч до операции. При продолжительности операции свыше 4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.
Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин) назначают половину средней дозы Ципринола 2 раза/сут или полную дозу 1 раз/сут.
Пациентам пожилого возраста суточную дозу препарата уменьшают в среднем на 1/3; при этом следует учитывать тяжесть течения заболевания и значения КК.
Продолжительность лечения зависит от динамики клинической картины заболевания и результатов бактериологических исследований. Рекомендуется продолжать лечение не менее 3 дней после нормализации температуры и исчезновения клинических симптомов. Длительность лечения при острой гонорее и цистите составляет 1 день; при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости — до 7 дней; при остеомиелите — не более 2 мес. При остальных инфекциях курс лечения составляет от 7 до 14 дней. У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью.
Правила приготовления и введения инфузионного раствора
Концентрат для инфузий перед применением необходимо разбавить каким-либо инфузионным раствором: физиологическим раствором, раствором Рингера, раствором Хартманна, 5% или 10% раствором глюкозы, 10% раствором фруктозы, 5% раствором глюкозы с 0.225% натрия хлорида, 5% раствором глюкозы с 0.45% натрия хлорида.
Продолжительность инфузии Ципринола должна составлять 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин при дозе 400 мг.
Передозировка: Симптомы: специфических симптомов нет. При введении высоких доз возможны тошнота, рвота, диарея, головная боль, обморок, в более тяжелых случаях — чувство тревоги, волнение, галлюцинации, судороги.
Лечение: рекомендуются обычные меры неотложной помощи; следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм, создание кислой реакции мочи (для предовращения кристаллурии). Гемодиализ неэффективен. Специфический антидот неизвестен.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Ципринола и антикоагулянтов удлиняется время кровотечения.
При одновременном применении Ципринола и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.
При одновременном приеме внутрь Ципринола и препаратов железа, сукральфата или антацидных средств, содержащих магний, алюминий, кальций снижается интенсивность всасывания ципрофлоксацина. В связи с этим Ципринол следует назначать за 1−2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов.
При одновременном применении Ципринола и теофиллина возможно увеличение концентрации последнего в плазме крови, что приводит к развитию соответствующих побочных эффектов (при применении данной комбинации необходим контроль концентрации теофиллина в плазме крови и адекватное снижение его дозы).
Фармацевтическое взаимодействие.
Раствор Ципринола несовместим с растворами или лекарственными препаратами с pH 3−4, которые физически или химически нестабильны.
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. осложненные);
гонорея;
инфекции дыхательных путей;
инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит);
инфекции среднего уха, придаточных пазух носа, глотки и гортани;
инфекции ЖКТ;
инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
септицемия;
перитонит.
Лечение и профилактика инфекций у больных со сниженным иммунитетом, профилактика инфекций в ходе хирургических операций.
Противопоказания: беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст;
повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы хинолонов.
Беременность и лактация: Ципринол противопоказан к применению при беременности.
Ципрофлоксацин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения Ципринола в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, диарея, неприятный вкус. У пациентов с нарушениями функции печени возможно транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, концентрации билирубина в плазме крови.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, ощущение беспокойства, чувство усталости; редко — судороги, нарушения чувствительности, нарушения зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, повышение внутричерепного давления, токсический психоз, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, пароксизмальная тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины, креатинина.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек; редко — эозинофилия, анафилактические реакции.
Прочие: артралгии; редко — фотосенсибилизация, кристаллурия (вероятность этого побочного эффекта выше при недостаточном употреблении жидкости, особенно у пожилых пациентов).
Общие указания: Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС Ципринол следует назначать только по жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения Ципринолом тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.
В период лечения Ципринолом необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.
При одновременном в/в введении Ципринола и средств для наркоза из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС, АД и показателей ЭКГ.
В период лечения Ципринолом следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Ципринол, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).
Условия хранения: Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C. Раствор для инъекций нельзя замораживать.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 10 шт.
1 таб.
ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата)250 мг
-«-500 мг
Концентрат для инфузий: 10 мл в ампуле по 5 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
ципрофлоксацин (в форме лактата)10 мг100 мг
Раствор для инфузий: 50 мл во флаконе по 1 шт. в упаковке.
1 мл1 фл.
ципрофлоксацин (в форме лактата)2 мг100 мг
Раствор для инфузий: 100 мл во флаконе по 1 шт. в упаковке.
1 мл1 фл.
ципрофлоксацин (в форме лактата)2 мг200 мг