Фармакологическое действие: Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2−4 недели терапии. Ципрамил практически не обладает или обладает незначительной способностью к связыванию с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые, м-холинорецепторы и адренорецепторы. Седативный эффект отсутствует.
В очень малой степени ингибирует цитохром P450IID6, поэтому не взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися этим изоферментом.
Ципрамил не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, не изменяет гематологические показатели, функции печени и почек; не вызывает увеличения массы тела.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь Cmax циталопрама в плазме достигается через 2−4 ч.
Биодоступность при приеме внутрь составляет около 80%.
Распределение
Изменения концентрации циталопрама в плазме имеют линейный характер. Сss в плазме устанавливается через 1−2 недели терапии.
Связывание с белками плазмы — менее 80%.
Метаболизм
В плазме крови циталопрам присутствует в основном в неизмененном виде. Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления.
Выведение
T1/2 составляет 1.5 сут. Выводится почками и через кишечник.
Дозировка: Препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной — 60 мг/сут.
У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной — 40 мг/сут.
Пациентам с выраженными нарушениями функции печени препарат назначают в минимальных рекомендуемых дозах.
Ципрамил можно принимать независимо от приема пищи, в любое время дня.
Передозировка: Симптомы: сонливость, кома, нарушения артикуляции, эпизодически — большие судорожные припадки (grand mal), синусовая тахикардия, иногда узловой ритм, усиление потоотделения, тошнота, рвота, цианоз, гипервентиляция легких. Клиническая картина не является характерной. Летальных случаев не отмечено.
Лечение: небходимо промыть желудок как можно быстрее после приема препарата. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендуется наблюдение за состоянием пациента. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Ципрамила и ингибиторов МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром).
При совместном применении циметидин вызывает умеренное повышение средней равновесной концентрации циталопрама в крови (поэтому следует с осторожностью назначать Ципрамил в максимальных дозах на фоне приема высоких доз циметидина).
Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Ципрамила с фенотиазинами и трициклическими антидепрессантами.
В клинических исследованиях не выявлено фармакодинамического взаимодействия Ципрамила и одновременно применяемых бензодиазепинов, нейролептиков, анальгетиков, препаратов лития, антигистаминных препаратов, бета-адреноблокаторов и других кардиотропных препаратов.
Не выявлено взаимодействия Ципрамила с этанолом.
Эффекты суматриптана и других серотонинергических препаратов могут усиливаться циталопрамом.
Показания: депрессии различной этиологии и структуры (у взрослых).
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: Безопасность применения Ципрамила при беременности и в период лактации не установлена. Назначение препарата оправдано только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия и какого-либо влияния Ципрамила на репродуктивную функцию и перинатальное развитие плода.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.
Со стороны ЦНС: сонливость, тремор; в исключительных случаях  — судорожные припадки (при применении в высоких дозах).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно незначительное уменьшение ЧСС, что обычно не имеет клинического значения. Однако у пациентов с исходно сниженной ЧСС препарат может вызывать брадикардию.
Прочие: усиление потоотделения.
Побочные реакции имеют, как правило, транзиторный характер и выражены слабо. Они наблюдаются главным образом в течение первых 2 недель лечения и обычно существенно уменьшаются по мере улучшения состояния пациента с депрессией.
Общие указания: Ципрамил, как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, не следует назначать на фоне применения ингибиторов МАО, а также в течение 14 дней после прекращения их приема. Лечение ингибиторами MAO может быть начато через 7 дней после прекращения приема Ципрамила.
При умеренных нарушениях функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
При инверсии фазы депрессии и развитии маниакального состояния Ципрамил следует отменить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Ципрамил не снижает способность к мыслительной деятельности и скорость психомоторных реакций. Однако следует иметь в виду, что у пациентов с депрессией нередко наблюдается уменьшение способности к концентрации внимания, которое может усугубляться при применении психотропных препаратов. Учитывая это, при назначении Ципрамила по поводу депрессии следует предупредить пациента о возможном снижении способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций при вождении автомобиля и работе с механизмами.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 25[0]C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 14, 28 и 56 шт.
1 таб.
циталопрама гидробромид20 мг
Таблетки: в упаковке 28 шт.
1 таб.
циталопрама гидробромид40 мг