Фармакологическое действие: Противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Механизм действия связан с ингибированием фермента ДНК-гиразы бактерий и нарушением синтеза ДНК. Цифран повышает проницаемость клеточной оболочки бактерий. Оказывает бактерицидное действие на бактерии, находящиеся как в фазе размножения, так и в фазе покоя.
Активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные), Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Acinetobacter anitratus, Branhamella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Moraxella spp., Pasteurella spp.; аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и метициллин-резистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Listeria monocytogenes; внутриклеточных бактерий: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella spp., Brucella spp.
К препарату устойчивы анаэробные бактерии: большинство штаммов Clostridium spp., Fusobacterium spp., Actinomyces spp.
Препарат оказывает длительный (до 6 ч) постантибиотический эффект, предотвращая рост бактерий в концентрациях ниже МПК.
Цифран не оказывает существенного влияния на анаэробные микроорганизмы и не нарушает нормальную микрофлору кишечника и влагалища. Хромосомоопосредованная резистентность к Цифрану встречается редко, плазмидоопосредованная устойчивость отсутствует. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками, кроме фторхинолонов, отсутствует.
Цифран активен в отношении грамположительных и грамотрицательных возбудителей, устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в сыворотке после приема внутрь 250 мг и 500 мг составляли 1.5 и 2.5 мг/мл, соответственно; после в/в введения 100 мг и 200 мг — 2 мг/мл и 3.8 мг/мл, соответственно. Эти концентрации многократно превышали МПК для большинства микроорганизмов. Биодоступность составляет около 70%.
Распределение
Ципрофлоксацин хорошо распределяется в организме и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и биологических жидкостях, в т.ч. мокроте, костях, перитонеальной жидкости, предстательной железе и органах малого таза. Связывание с белками — 19−40%.
Выведение
Ципрофлоксацин выводится в основном в неизмененном виде почками, а также с желчью.
Дозировка: Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести инфекции, типа возбудителя, возраста, массы тела и функции почек больного.
Внутрь при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей назначают по 250 мг каждые 12 ч.
При простатитах и осложненных инфекциях мочевыводящих путей — по 500 мг каждые 12 ч.
При инфекциях нижних отделов дыхательных путей легкой степени — 250 мг каждые 12 ч; средней степени и тяжелых — 500 мг каждые 12 ч; вызванных резистентными грамположительными микроорганизмами (Streptococcus spp.) — 750 мг каждые 12 ч.
При инфекциях ЛОР-органов — 500−750 мг каждые 12 ч.
При инфекциях костей и суставов — 500−750 мг каждые 12 ч.
При желудочно-кишечных инфекциях — 250−500 мг каждые 12 ч.
При брюшном тифе — 500 мг каждые 12 ч.
При гинекологических инфекциях — 500 мг каждые 12 ч.
При гонорее (острой, неосложненной) — 500 мг однократно.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее или равен 20 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Детям старше 12 лет назначают по 5−10 мг/кг массы тела/сут, разделенных на 2 дозы.
Таблетки предпочтительно принимать перед едой.
В виде инфузий взрослым при инфекциях мочевыводящих путей, а также инфекциях нижних отделов дыхательных путей назначают 200 мг 2 раза/сут, медленно в/в. При других инфекциях — 200 мг каждые 12 ч, медленно в/в.
При бактериемии, септицемии — 400 мг (200 мл) каждые 12 ч.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее или равен 20 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Продолжительность инфузии Цифрана в дозе 200 мг составляет 60 мин.
При необходимости после в/в введения переходят на пероральное применение Цифрана. При септицемии, бактериемии и интраабдоминальных инфекциях после в/в терапии препарат назначают внутрь по 500−750 мг каждые 12 ч.
Длительность курса лечения зависит от тяжести инфекции, клинической динамики и данных бактериологического анализа. При острых инфекциях длительность терапии составляет 5−7 сут. Лечение продолжают в течение 3 дней после исчезновения клинических симптомов инфекции.
Глазные капли при заболеваниях легкой и средней степени тяжести закапывают по 1−2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 4 ч. При тяжелом течении закапывают по 2 капли каждый час до достижения улучшения, после чего доза препарата может быть снижена.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Цифран не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Цифрана и теофиллина возможно увеличение концентрации теофиллина в плазме и увеличение его периода полувыведения (при применении данной комбинации необходим контроль концентрации теофиллина в плазме крови и коррекция его дозы).
При одновременном применении Цифрана и пробенецида замедляется выведение ципрофлоксацина из организма.
При одновременном применении Цифрана и антацидов, содержащих магния гидроксид и/или алюминия гидроксид, возможно замедление всасывания ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению его концентрации в сыворотке и моче.
Показания: Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхопневмония, острый бронхит, обострение хронического бронхита, плеврит, эмпиема, абсцессы легкого, инфицированные бронхоэктазы, в т.ч. у больных муковисцидозом);
инфекции мочеполовой системы (острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит, в т.ч. осложненные и рецидивирующие);
гонорея (уретрит, проктит или фарингит, в т.ч. вызванные резистентными гонококками);
инфекции ЛОР-органов (в т.ч. наружный и средний отит, синусит, мастоидит);
инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные язвы, раны и ожоги, абсцессы, целлюлиты);
инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, перитонит, интраабдоминальные абсцессы, холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря);
инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингит, эндометрит);
инфекции костей и суставов (в т.ч. острый и хронический остеомиелит, септический артрит);
септицемия, бактериемия и инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
инфекционно-воспалительные заболевания глаз (для капель глазных).
Профилактика послеоперационных инфекций (для в/в введения).
Противопоказания: повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим хинолонам;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст до 12 лет.
Беременность и лактация: Цифран противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: редко — боли в животе, рвота, диарея; в отдельных случаях — повышение активности трансаминаз печени.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, беспокойство.
Местные реакции: покраснение в месте инъекции, тромбофлебит (при в/в введении).
Прочие: редко — артралгии, сыпь.
При применении в рекомендуемых дозах побочное действие маловероятно.
Общие указания: С осторожностью назначают препарат больным с эпилепсией и церебральным атеросклерозом, т.к. Цифран может оказывать возбуждающее действие на ЦНС.
В период применения препарата больные должны получать достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии.
В связи с тем, что антациды, содержащие магния гидроксид и/или алюминия гидроксид, могут замедлять всасывание ципрофлоксацина, Цифран следует назначать за 1−2 ч до и не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов.
При использовании глазных капель и других офтальмологических препаратов интервал между их введением должен составлять не менее 5 мин.
Использование в педиатрии
Назначение Цифрана детям возможно только в том случае, если предполагаемая польза превышает риск развития побочного действия.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 10 и 100 шт.
1 таб.
ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата)250 мг
Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 10 шт.
1 таб.
ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата)500 мг
Раствор для инфузий: 100 мл во флаконе.
1 мл1 фл.
ципрофлоксацин (в форме лактата)2 мг200 мг
Капли глазные: 10 мл во флаконе.
1 мл
ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида)3 мг
бензалконий хлорид.