Фармакологическое действие: Cинтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12−14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е-2)в плазме крови до постклимактерических значений.
Применение препарата вызывает аменорею у большинства пациенток, у 12−30% могут отмечаться эпизодические мажущие выделения, у 1−2% профузные маточные кровотечения, связанные, как правило, с некрозом субмукозных миоматозных узлов.
Менструации восстанавливаются на 83−84 день после последнего применения препарата.
Фармакокинетика: При интраназальном применении бусерелина ацетат полностью всасывается через слизистую оболочку носа. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком. T1/2 составляет около 3 ч.
Дозировка: При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат впрыскивают в носовые ходы в дозе 900 мкг/сут. Доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Препарат применяют 3 раза/сут с интервалом в 6−8 ч по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждый носовой ход. Лечение препаратом Бусерелина ацетат следует начинать на первый или второй день менструации.
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения с целью предварительного подавления функции репродуктивной системы препарат назначают по 600 мкг/сут, т.е. по одному впрыскиванию (150 мкг) в  один носовой ход 4 раза/сут (через равные промежутки времени). Препарат вводится с середины лютеиновой фазы менструального цикла (с 21−24 дня цикла) до дня введения овуляторной дозы хорионического гонадотропина. На этом фоне при достижении блокады синтеза эстрадиола (Е2) со 2−5 дня менструальноподобной реакции по стандартным схемам осуществляется стимуляция препаратами гонадотропинов. При выраженной блокаде репродуктивной системы и недостаточном ответе яичников на стимуляцию суперовуляции препаратами гонадотропинов дозу препарата можно снизить до 300 мкг/сут или увеличивать дозу гонадотропинов.
Повторный курс лечения проводится только по назначению врача и после медицинского обследования под динамическим контролем гормонального профиля и ультразвуковым мониторингом.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Бусерелина ацетат не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: Одновременное применение препарата Бусерелина ацетат с препаратами, содержащими стероидные половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома повышенной стимуляции яичников.
Показания: эндометриоз (пред- и послеоперационное лечение);
миома матки;
гиперпластические процессы эндометрия;
бесплодие (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).
Противопоказания: беременность;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению в период беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев необходимо применять другие методы контрацепции. При регулярном приеме препарата в рекомендуемых дозах наступление беременности в конце длительного периода лечения маловероятно. Однако при нарушении режима дозирования беременность возможна. В случае наступления беременности прием препарата Бусерелина ацетат следует немедленно прекратить и сразу же проконсультироваться с врачом.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушение сна, депрессия, головная боль.
Со стороны эндокринной системы: приливы, усиление потоотделения, сухость влагалища, снижение либидо, боли в низу живота, деминерализация костей; редко — менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых нескольких недель лечения).
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи; редко — ангионевротический отек.
Побочные действия обычно выражены незначительно, являются обратимыми и, как правило, не требуют отмены препарата. Учитывая способ введения препарата побочные эффекты обычно легко контролируются снижением дозы или отменой препарата при необходимости.
Общие указания: Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелина ацетат должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.
У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.
Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует прочистить носовые ходы.
Применение препарата Бусерелина ацетат в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.
Условия хранения: Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 8[0] до 20[0]C. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Раствор 0.2%: 17.5 мл во флаконе с пробкой-помпой.
1 мл
бусерелина ацетат2 мг