Фармакологическое действие: Допаминомиметик. Стимулируя центральные допаминовые рецепторы, способствует уменьшению секреции пролактина и угнетает повышенную секрецию гормона роста. В результате стимуляции допаминергической передачи в нигростриальной системе (главным образом за счет стимуляции рецепторов) уменьшает симптомы паркинсонизма. Подавляет физиологическую лактацию, эффективен при различных расстройствах, обусловленных гиперпролактинемией, способствует нормализации менструальной функции.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема препарата внутрь степень абсорбции бромокриптина из ЖКТ составляет 28%.
Распределение
Концентрация бромокриптина в плазме достигает 4−6 нгэкв/мл, в эритроцитах — 2−3 нгэкв/мл.
Бромокриптин на 90−96% связывается с альбумином плазмы крови.
Выделение
Выводится преимущественно с калом (85.6%) и в незначительной степени — с мочой (2.5−5.5%).
Дозировка: Для лечения паркинсонизма Бромокриптин Рихтер применяют как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. Средняя начальная доза составляет 1.25 мг/сут (1/2 таб.); принимать препарат следует вечером. В случае необходимости дозу увеличивают на 1.25 мг в неделю. Кратность приема — 2−3 раза. Средняя терапевтическая доза составляет 10−40 мг/сут.
При нарушениях менструального цикла и женском бесплодии назначают по 2.5−3.75 мг (по 1/2 таб. 2−3 раза/сут), в случае необходимости дозу увеличивают в 2 раза. Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или наступления овуляции. Для предупреждения рецидивов лечение проводят в течение нескольких менструальных циклов.
При пролактиномах назначают ежедневно по 2.5−3.75 мг (по 1/2 таб. 2−3 раза/сут), затем постепенно повышают дозу до обеспечения соответствующего снижения концентрации пролактина в плазме.
При акромегалии лечение Бромокриптином Рихтер начинают с дозы 2.5−3.75 мг (по 1/2 таб. 2−3 раза/сут). После этого, в зависимости от клинического эффекта и выраженности побочных явлений, дозу повышают до 10−20 мг (4−8 таб.) в сут.
Для предупреждения лактации после родов и аборта назначают по 5 мг/сут (по 1 таб. 2 раза/сут) в течение 14 дней. Лечение начинают, по возможности, как можно раньше, но не ранее чем через 4 ч после родов или аборта. Если после отмены препарата появляется небольшое выделение молока, то курс лечения продолжают еще 1 неделю.
Для устранения напряжения молочных желез в послеродовом периоде, а также при начинающемся мастите препарат назначают однократно в дозе 2.5 мг (1 таб.). При необходимости через 6−12 ч повторно назначают ту же дозу препарата натощак так, чтобы не подавить выделение молока. При мастите Бромокриптин Рихтер назначают в комбинации с антибиотиками.
При доброкачественных опухолях молочных желез препарат назначают по 2.5−3.75 мг/сут (по 1/2 таб. 2−3 раза/сут). При необходимости дозу увеличивают вдвое.
Препарат следует принимать во время еды.
Передозировка: Симптомы: головная боль, галлюцинации, артериальная гипотензия.
Лечение: при острой передозировке Бромокриптина Рихтер рекомендуют парентеральное введение метоклопрамида.
Лекарственное взаимодействие: Одновременное применение Бромокриптина Рихтер и эритромицина приводит к увеличению концентрации бромокриптина в крови.
Уменьшение эффекта Бромокриптина Рихтер наблюдается при совместном применении с препаратами фенотиазинового ряда, бутирофенонами.
Показания: женское бесплодие, обусловленное или сочетающееся с гиперпролактинемией; женское бесплодие, не обусловленное гиперпролактинемией: синдром склерокистозных яичников, ановуляторные циклы (в качестве дополнения к терапии антиэстрогенами, например кломифеном);
нарушения менструального цикла, обусловленные или сочетающиеся с гиперпролактинемией, в т.ч. олиго- и аменорея с галактореей и без нее, недостаточность лютеиновой фазы менструального цикла;
микро- и макроаденомы гипофиза, продуцирующие пролактин — пролактиномы (перед удалением опухоли — обычно для уменьшения ее объема и для облегчения проведения операции; после хирургического вмешательства — в случае сохранения повышенной концентрации пролактина в плазме крови);
состояния, требующие предупреждения, уменьшения или прекращения лактации по медицинским показаниям;
лечение идиопатического и постэнцефалитического паркинсонизма;
акромегалия — в качестве самостоятельного метода терапии (в случае невозможности оперативного вмешательства) или в дополнение к хирургическому или лучевому лечению;
некоторые заболевания молочных желез (масталгия при предменструальном синдроме, доброкачественные узловые или кистозные изменения).
Противопоказания: эссенциальный и семейный тремор;
хорея Гентингтона;
тяжелые формы сердечно-сосудистых заболеваний;
эндогенные психозы;
неконтролируемая артериальная гипертензия;
токсикоз беременности;
повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи.
Беременность и лактация: В случае возникновения беременности препарат отменяют. У беременных в первые 8 недель Бромокриптин Рихтер не оказывает отрицательного действия на течение беременности. Если беременность возникает у пациентки с аденомой гипофиза, препарат отменяют, после чего необходим систематический контроль состояния аденомы на протяжении всей беременности, включая регулярное исследование полей зрения. В случае выраженного увеличения пролактиномы необходимо вновь назначить Бромокриптин Рихтер.
Возможно применение препарата в период лактации по показаниям.
У женщин детородного возраста в период применения препарата необходимо обеспечить надежную (по возможности негормональную) контрацепцию.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях — синдром Рейно (особенно у предрасположенных пациентов, при длительном применении).
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, галлюцинации, психозы, дискинезия, снижение остроты зрения.
Прочие: судороги в икроножных мышцах.
Общие указания: Перед началом лечения масталгии, узловатых или фиброзно-кистозных изменений молочных желез необходимо исключить наличие злокачественной опухоли данной локализации.
При применении Бромокриптина Рихтер для торможения лактации после родов, особенно в первую неделю терапии, необходим регулярный контроль АД. В случае развития артериальной гипертензии, особенно при появлении сильных головных болей (вне зависимости от наличия или отсутствия в этот период нарушений зрения), препарат отменяют и немедленно проводят соответствующее обследование.
У больных с акромегалией, при указаниях в анамнезе на язвенную болезнь желудка, целесообразно отказаться от назначения Бромокриптина Рихтер. В случае применения препарата у данной категории больных следует особо обратить их внимание на необходимость немедленно ставить в известность врача о появлении желудочно-кишечных расстройств.
С особой осторожностью следует назначать Бромокриптин Рихтер в высоких дозах при расстройствах психики, сердечно-сосудистых заболеваниях.
Если заболевание не сочетается с гиперпролактинемией, то препарат необходимо применять в наиболее низкой эффективной дозе.
При использовании Бромокриптина Рихтер для лечения паркинсонизма необходимо периодически контролировать функцию почек, печени, системы кроветворения, сердечно-сосудистой системы. В случае возникновения плевропульмональных симптомов (в частности инфильтратов в легких, плеврального выпота) необходимо прекратить лечение и провести тщательное обследование больного.
Не допускается применение Бромокриптина Рихтер одновременно с другими производными алкалоидов спорыньи.
Алкоголь вызывает ухудшение переносимости Бромокриптина Рихтер.
Использование в педиатрии
У детей в возрасте до 15 лет из-за отсутствия достаточного количества наблюдений применение Бромокриптина Рихтер не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Условия хранения: Препарат следует хранить в прохладном, защищенном от света месте. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 30 шт.
1 таб.
бромокриптин (в форме мезилата)2.5 мг