Фармакологическое действие: Антиаритмик III класса. Увеличивает продолжительность потенциала действия, а также эффективный рефрактерный период волокон Пуркинье и кардиомиоцитов желудочков. Противоаритмический эффект, возможно, обусловлен блокадой калиевых каналов.
Под действием бретилия тозилата происходит высвобождение норадреналина в периферических адренергических нервных окончаниях с последующей блокадой этого процесса. Считается, что блокада дальнейшего высвобождения норадреналина способствует подавлению желудочковой тахикардии.
Бретилий тозилат при первом введении оказывает положительное инотропное действие.
Понижает АД.
Дозировка: При в/в струйном введении начальная доза составляет 5 мг/кг. В случае отсутствия клинического эффекта в течение 5 мин после первого введения бретилий тозилат вводят повторно в той же дозе или увеличивают дозу до 10 мг/кг. Максимальная суточная доза — 40 мг/кг. Можно также вводить в/в капельно со скоростью 1−2 мг/мин или в/м в дозе 5−10 мг/кг каждые 6−8 ч.
Показания: Желудочковые аритмии (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), рефрактерные к действию других противоаритмических средств.
Противопоказания: Феохромоцитома, острое нарушение мозгового кровообращения, артериальная гипотензия, коллапс, тяжелая почечная недостаточность, стеноз устья аорты, выраженный атеросклероз, тяжелые формы легочной гипертензии, беременность, лактация, интоксикация сердечными гликозидами.
Побочное воздействие: Ортостатическая гипотензия, слабость, тошнота, рвота, диарея, заложенность носа, болезненность околоушных желез, чувство жара, задержка жидкости в организме, одышка, боли в области сердца; в начале введения возможно повышение АД; редко — некроз ткани в месте в/м инъекции.
Общие указания: Для профилактики возникновения некроза в месте в/м инъекции следует вводить однократно не более 5 мл и менять места инъекций.
Для устранения артериальной гипотензии после введения бретилия тозилата следует изменить положение тела больного, ввести в/в жидкость с целью увеличения ОЦК; с осторожностью можно применить симпатомиметические амины.
Парентеральное введение бретилия тозилата может вызвать обострение желудочковых тахиаритмий, вызванных препаратами наперстянки.