Фармакологическое действие: Противомикробный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, Бисептол блокирует 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., некоторые штаммы Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Brucella spp. Препарат активен также в отношении Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема препарата внутрь активные вещества быстро и полностью всасываются из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигаются в течение 2−4 ч после приема внутрь.
Выведение
T1/2 — 10−12 ч. Выводятся с мочой.
Дозировка: Устанавливают индивидуально в зависимости от возраста.
ВозрастРазовая дозаКратность приема
взрослые и дети старше 12 лет960 мг2 раза/сут
дети в возрасте 6−12 лет480 мг2 раза/сут
дети в возрасте от 6 мес до 5 лет240 мг (2 таб. по 120 мг)2 раза/сут
дети в возрасте от 2 мес до 5 мес120 мг2 раза/сут
Взрослым и детям старше 12 лет при длительной терапии назначают по 480 мг 2 раза/сут.
При острых инфекциях продолжительность лечения составляет 5−6 дней, при остром бруцеллезе — 3−4 недели, при брюшном тифе и паратифе — 1−3 мес.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящей системы взрослым и детям старше 12 лет назначают 480 мг 1 раз/сут на ночь, детям до 12 лет — 2 мг/кг массы тела триметоприма в сут и 10 мг/кг сульфаметаксозола в сут. Продолжительность лечения — 3−12 мес. При цистите детям и подросткам в возрасте 7−16 лет назначают 480 мг 2 раза/сут в течение 3 дней.
При гонорее назначают в дозе 1.92−2.88 г (4−6 таб. 480 мг), разделенной на 3 приема с интервалами 12 ч. При гонорейном фарингите препарат назначают при повышенной чувствительности к пенициллину в дозе 4.32 г (9 таб. 480 мг) 1 раз/сут в течение 5 дней.
При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, назначают 120 мг/кг/сут; препарат принимают каждые 6 ч в течение 14 дней.
У пациентов с нарушениями функции почек доза зависит от значений клиренса креатинина. При КК более 30 мл/мин применяют средние терапевтические дозы. При КК 15−30 мл/мин назначают 50% средней терапевтической дозы, при КК менее 15 мл/мин Бисептол не назначают.
Передозировка: Возможно усиление описанных побочных действий.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Бисептол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, гипогликемизирующих средств и метотрексата.
При сочетанном применении с фенитоином, барбитуратами, ПАСК Бисептол повышает дефицит фолиевой кислоты.
При одновременном применении барбитураты увеличивают риск развития токсических эффектов Бисептола.
При одновременном применении производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции мочевыводящей системы (в т.ч. острый и хронический уретрит, цистит, пиелонефрит);
инфекции среднего уха;
инфекции половых путей (в т.ч. послегонорейный уретрит, простатит, гонорейный эпидидимит, острая и хроническая гонорея);
инфекции дыхательных путей (в т.ч. ларингит, ангина, острые и хронические бронхиты, бронхоэктатическая болезнь, пневмония);
пневмония, вызванная Pneumocystis carinii (в т.ч. у больных СПИД);
скарлатина;
менингит, абсцесс головного мозга;
остеомиелит;
сепсис;
инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера /в составе комбинированной терапии/, острый гастроэнтерит, хронический колит неясной этиологии);
бруцеллез;
инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, импетиго, рожа, гнойный фолликулит, абсцессы, акне, инфицированные раны, осложненная гнойная инфекция после хирургического вмешательства в области ладоней и пальцев);
холецистит, холангит;
токсоплазмоз (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания: выраженные нарушения функции печени;
выраженные нарушения функции почек (особенно если КК менее 15 мл/мин);
нарушения со стороны системы кроветворения;
беременность;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; крайне редко — псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: крапивница; крайне редко — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны системы кроветворения: крайне редко — обратимые тромбоцитопения, лейкопения; мегалобластная анемия (особенно при продолжительном применении у лиц пожилого возраста).
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия (при применении в высоких дозах).
Общие указания: Появление кожной сыпи или диареи тяжелого течения является показанием для отмены препарата.
Контроль лабораторных показателей
При продолжительном применении (более 14 дней), особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо контролировать картину периферической крови.
При развитии нарушений со стороны картины периферической крови показано назначение фолиевой кислоты (по 5−10 мг/сут).
Использование в педиатрии
Бисептол не назначают недоношенным детям, новорожденным и детям до 3 мес из-за риска развития ядерной желтухи.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 20 шт.
1 таб.
сульфаметоксазол100 мг
триметоприм20 мг
Таблетки: в упаковке 20 шт.
1 таб.
сульфаметоксазол400 мг
триметоприм80 мг