Фармакологическое действие: ГКС для ингаляционного применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое при ингаляционном применении приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию. В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля и появляется возможность снизить дозы принимаемых дополнительно бета2−адреностимуляторов. При применении в терапевтических дозах препарат практически не оказывает системного действия на организм и не влияет на углеводный, белковый и минеральный обмен.
Лечебный эффект наступает в течение первых суток с начала применения препарата у пациентов, которым не проводится терапия системными ГКС. Максимальный клинический эффект наблюдается через 1−2 недели терапии.
Фармакокинетика: В бронхиолы доставляется 30−35% ингалируемой дозы препарата. Биодоступность препарата при попадании в легкие составляет около 73%. 25−30% препарата попадают в ЖКТ. Биодоступность при пероральном пути введения составляет 10.7%.
Cmax будесонида в плазме достигается через 1.5−2 ч.
Будесонид быстро элиминируется из организма. T1/2 при ингаляционном пути введения составляет 2−3 ч. Плазменный клиренс колеблется от 55 до 85 л/ч.
Дозировка: Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести течения бронхиальной астмы. Рекомендуется: при бронхиальной астме тяжелого течения — по 800−1600 мкг (4−8 доз) в 2 или 4 приема; при бронхиальной астме средней тяжести — по 600−1200 мкг (3−6 доз) в 2 или 4 приема; при легком персистирующем течении заболевания — по 200−600 мкг (1−3 дозы).
Детям старше 7 лет препарат назначают в суточной дозе 200−400 мкг в 1−2 приема. В период обострения бронхиальной астмы дозу Бенакорта следует увеличить.
Поддерживающая доза Бенакорта должна быть по возможности минимальной.
Правила применения ингалятора циклохалер
Снять защитный чехол, встряхнуть ингалятор, выдвинуть дозатор из корпуса ингалятора до упора и постучать основанием дозатора о ладонь, затем задвинуть дозатор в корпус. Сделать полный выдох. Вставить мундштук в рот и сделать через него глубокий и сильный вдох. Вынуть ингалятор изо рта и задержать дыхание на 10 секунд. При выдохе выдыхаемый воздух не должен проходить через ингалятор. При необходимости делают повторный вдох через ингалятор. По окончании процедуры на ингалятор надевают защитный чехол.
Передозировка: Возможно усиление проявления описанных побочных действий.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм будесонида в печени.
Показания: бронхиальная астма легкой, средней и тяжелой степени тяжести, требующая поддерживающей терапии ГКС.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: При необходимости назначения препарата при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
Побочное воздействие: Со стороны дыхательной системы: возможно раздражение слизистых оболочек полости рта и глотки, кашель, охриплость голоса, боль в горле (к этому, как правило, приводит неправильная техника ингаляции).
В редких случаях, особенно при длительном применении препарата в высоких дозах при сопутствующем или предшествующем приеме внутрь ГКС, возможно развитие системных побочных эффектов.
Общие указания: С осторожностью назначают препарат пациентам с туберкулезом легких, а также при ветряной оспе.
Бенакорт не предназначен для купирования острых приступов удушья при бронхиальной астме. Препарат также не рекомендуется при интермиттирующем течении заболевания.
У пациентов, принимающих ГКС внутрь, возможна замена системных ГКС на ингаляции Бенакорта. Перевод осуществляют вне обострения заболевания. В течение первых 15 дней проводится одновременное лечение ГКС внутрь и Бенакортом. Далее проводят постепенное снижение дозы принимаемых внутрь ГКС на 1/4 таб. в неделю. В случае появления у пациента ринита, экземы, миалгий, артралгий возможно временное увеличение дозы принимаемого внутрь ГКС. Такие симптомы, как усталость, головная боль, тошнота, рвота, могут свидетельствовать о надпочечниковой недостаточности.
Предварительная ингаляция адреномиметиков (сальбутамол и его производные) расширяет бронхи и улучшает поступление будесонида в дыхательные пути, тем самым усиливая его терапевтический эффект.
Одна доза препарата содержит 9.8 мг натрия бензоата, используемого в качестве носителя действующего вещества, обладает муколитическим и противогрибковым действием. При проглатывании натрия бензоат быстро абсорбируется из ЖКТ и выводится почками в виде гиппуровой кислоты в течение нескольких часов.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 7 лет не исследована.
Условия хранения: Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Порошок для ингаляций в одноразовом ингаляторе-циклохалере: 100 доз.
1 доза
будезонид*200 мкг
натрия бензоат.
Порошок для ингаляций в одноразовом ингаляторе-циклохалере: 200 доз.
1 доза
будезонид*200 мкг
натрия бензоат.
*-в РФ принято написание непатентованного международного наименования — будесонид