Фармакологическое действие: Комбинированный антигипертензивный препарат. Оказывает продолжительное гипотензивное действие, обусловленное эффектами двух его компонентов.
Атенолол — кардиоселективный бета1−адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации, оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда. Снижение АД происходит за счет этих механизмов, а также за счет подавления секреции ренина. Кроме того, происходит снижение давления в системе воротной вены за счет уменьшения печеночного и мезентериального кровотока. Эффект атенолола развивается через 1 ч после приема и продолжается около 24 ч.
Хлорталидон — диуретик умеренной эффективности длительного действия. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора и эквивалентных количеств воды в дистальных канальцах нефрона, увеличивает выведение из организма ионов калия, магния, бикарбоната, задерживает выведение мочевой кислоты и ионов кальция, уменьшает содержание ионов натрия в сосудистой стенке, снижая ее чувствительность к сосудосуживающим влияниям.
Диуретический эффект развивается через 2 ч после приема. Максимум действия отмечается через 12 ч. Продолжительность эффекта – 72 ч.
Фармакокинетика: Атенолол
Всасывание
При приеме внутрь абсорбируется около 50−60% дозы. Cmax в плазме достигается через 2−4 ч после приема внутрь.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 3%.
Метаболизм
Биотрансформируется в незначительной степени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Выведение
Около 90% атенолола выводится почками в течение 48 ч в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2 составляет от 6 до 10 ч.
Хлорталидон
Всасывание
После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax — 17−30 ч. Системная биодоступность варьирует от 54% до 74%.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 75%.
Выведение
T1/2 зависит от дозы и в диапазоне доз от 50 мг до 200 мг составляет 40 ч. Выводится, в основном, почками и в небольшом количестве с желчью.
Дозировка: Назначают по 50 мг атенолола и 12.5 мг хлорталидона в сут. При необходимости доза может быть увеличена до 100 мг атенолола и 25 мг хлорталидона в сут.
При нарушении функции почек следует скорректировать режим дозирования, увеличив интервал между приемами.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, применение слабительных средств, в/в введение плазмы и плазмозаменителей для лечения артериальной гипотензии и шока. При выраженной брадикардии показано в/в введение 1−2 мг атропина и/или установление водителя ритма; при необходимости – введение глюкагона или бета-адреномиметиков и поддержание водно-электролитного баланса. Лечение следует проводить в палате интенсивной терапии. Следует иметь в виду, что атенолол удаляется при гемодиализе.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении препарата Атегексал композитум с резерпином, клонидином, альфа-метилдопой, гуанфацином, верапамилом возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении Атегексала композитум с нифедипином увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
При сочетанном применении препарата Атегексал композитум с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазином повышается риск значительных колебаний АД.
Одновременное применение симпатомиметиков может уменьшить действие препарата Атегексал композитум.
При одновременном применении с препаратом Атегексал композитум может усиливаться действие инсулина и пероральных гипогликемизирующих средств.
Проведение наркоза с помощью эфира или хлороформа на фоне приема препарата Атегексал композитум может привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и увеличению риска развития артериальной гипотензии.
Показания: артериальная гипертензия.
Противопоказания: острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность;
AV блокада II и III степени;
СССУ;
выраженная брадикардия;
инсулинзависимый сахарный диабет (тип I) лабильного течения;
бронхиальная астма и тяжелые формы хронического обструктивного бронхита;
гипокалиемия;
выраженные нарушения функции печени и почек;
детский возраст;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, развитие сердечной недостаточности, похолодание конечностей; у предрасположенных пациентов – появление AV блокады, синдрома Рейно, усиление проявлений синдрома перемежающейся хромоты.
Со стороны ЦНС: возможны головокружение, нарушение сна, быстрая утомляемость.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны водно-электролитного баланса: гипокалиемия, гипонатриемия.
Со стороны обмена веществ: возможны гиперурикемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно возникновение бронхоспазма.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Дерматологические реакции: обострение псориаза.
Прочие: при длительном применении — уменьшение половой потенции у мужчин.
Общие указания: Препарат следует назначать с осторожностью больным с бронхообструктивным синдромом, эмфиземой легких, подагрой, AV блокадой I степени, сахарным диабетом, нарушением функции печени и почек, синдромом Рейно и другими облитерирующими заболеваниями периферических артерий.
Назначать препарат при феохромоцитоме можно только после предварительной терапии альфа-адреноблокаторами во избежание резкого подъема АД.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов, носящих мягкие контактные линзы, в связи с возможностью уменьшения секреции слезных желез.
Комбинированный препарат Атегексал композитум предпочтительно назначать в том случае, когда эффект от монотерапии отдельным компонентом оказался недостаточным или же когда в ходе предшествующей терапии компонентами препарата были подобранны их эффективные дозы, соответствующие содержащимся в препарате Атегексал композитум.
В период применения препарата следует проводить постоянный контроль АД, ЧСС, ЭКГ.
Прекращать прием препарата следует постепенно во избежание развития синдрома отмены.
При необходимости отмены комбинированной терапии препаратом Атегексал композитум и клонидином последний следует отменить через несколько дней после того, как был закончен прием Атегексала композитум. При замене клонидина на Атегексал композитум последний следует начинать принимать через несколько дней после прекращения приема клонидина.
Пациентам, принимающим Атегексал композитум, следует воздерживаться от употребления алкоголя из-за риска резкого падения АД.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 25[0]C. Срок годности –5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 30, 50 и 100 шт.
1 таб.
атенолол50 мг
хлорталидон12.5 мг
Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 30, 50 и 100 шт.
1 таб.
атенолол100 мг
хлорталидон25 мг