Фармакологическое действие: Препарат из группы производных пиперазина с выраженным влиянием на ЦНС. Действие препарата, вероятно, обусловлено угнетением активности некоторых ключевых областей субкортикальных структур ЦНС. В клинических исследованиях анксиолитический эффект подтвержден записью ЭЭГ у здоровых добровольцев и классическими психомоторными тестами у больных с тревожными расстройствами и бессонницей. Полисомнографическое исследование больных с тревожными расстройствами и бессонницей показало увеличение времени сна, уменьшение ночных пробуждений, укорочение восстанавливающего сна после приема однократной или повторной дозы в 50 мг. У больных, страдающих тревожными расстройствами, также было отмечено снижение мышечного напряжения после приема гидроксизина в дозе 50 мг 3 раза в день. Не отмечено нарушение памяти и синдрома отмены после 4 недель терапии пациентов, страдающих тревожными расстройствами.
В экспериментальных условиях было продемонстрировано и подтверждено клиническим путем релаксирующее действие препарата на скелетную мускулатуру, а также антихолинергическое, спазмолитическое, симпатолитическое, анальгезирующее, антигистаминное и противорвотное действие.
Применение препарата купирует гиперемию и образовавшийся волдырь после внутрикожного введения гистамина. Атаракс значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом.
В терапевтических дозах не вызывает усиления желудочной секреции или повышения кислотности желудочного сока, обладает умеренной антисекреторной активностью.
Антигистаминный эффект проявляется примерно через 1 ч после приема внутрь, cедативный — через 5−10 мин после в/м введения и 30−40 мин после приема внутрь.
Фармакокинетика: Всасывание
Гидроксизин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата.
После однократного приема разовой дозы 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 40 нг/мл и 80 нг/мл соответственно.
Распределение
Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет – 13−19 л/кг у взрослых и 16−18 л/кг у детей. Гидроксизин проходит через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры, при этом концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери.
Метаболизм и выведение
Гидроксизин биотрансформируется в печени; основной метаболит — цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1−рецепторов. T1/2 составляет около 20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у лиц пожилого возраста составляет 29 ч; у детей в возрасте 2−10 лет — 7 ч.
Дозировка: Взрослым в общей клинической практике назначают 25−100 мг/сут в несколько приемов или на ночь. Средняя доза составляет 50 мг/сут (12.5 мг утром, 12.5 мг днем, 25 мг на ночь). Максимальная разовая доза — 200 мг, максимальная суточная доза — 400 мг.
В психиатрии — до 300 мг/сут.
Для премедикации в хирургической практике — 50−200 мг/сут (1.5−2.5 мг/кг массы тела в/м).
Для премедикации в стоматологической практике препарат назначают внутрь по 25 мг.
Детям в возрасте от 6 мес до 6 лет Атаракс назначают из расчета 1 мг/кг массы тела в сут в несколько приемов; в возрасте от 6 лет и старше — от 15−25 мг/сут до 50−100 мг/сут в несколько приемов.
В случаях экстренной терапии ажитации и эмоциональных расстройств у больных с психическими и соматическими заболеваниями целесообразно вводить Атаракс в/м в течение короткого периода времени, затем перевести пациента на прием препарата внутрь.
Передозировка: Симптомы: усиление седативного действия; редко — тремор, судороги, которые возникают при значительном превышении рекомендуемых доз.
Лечение. Если спонтанная рвота отсутствует, необходимо вызвать ее искусственным путем. Проводят общие мероприятия, направленные на поддержание жизненноважных функций организма.
Развитие артериальной гипотензии маловероятно, однако ее можно купировать в/в вливаниями кровезаменителей, введением норадреналина. Не следует применять адреналин, так как Атаракс препятствует его прессорному действию.
Для предотвращения угнетающего действия на ЦНС можно использовать инъекции кофеин-бензоат натрия.
Специфического антидота не существует. Применение гемодиализа нецелесообразно.
Лекарственное взаимодействие: Атаракс потенцирует действие транквилизаторов, опиоидных анальгетиков и средств для наркоза, барбитуратов, анальгетиков-антипиретиков, этанола (что требует коррекции доз при одновременном введении данных препаратов и Атаракса и это следует учитывать при применении данных лекарственных средств в период премедикации).
При одновременном применении Атаракс не влияет на активность атропина и других м-холиноблокаторов.
При одновременном применении Атаракс изменяет противосудорожный эффект фенитоина.
Нет данных о влиянии гидроксизина на эффективность сердечных гликозидов (поэтому можно применять их в сочетании друг с другом).
Показания: тревога (в т.ч. генерализованная тревога, расстройства адаптации), возбуждение, чувство внутреннего напряжения, раздражительности при невротических, психических и соматических заболеваниях, хроническом алкоголизме;
синдром абстиненции при хроническом алкоголизме, сопровождаемый возбуждением;
периоды премедикации и после применения общей анестезии (в качестве седативного и противорвотного средства);
кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).
Противопоказания: острая форма порфирии;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: Атаракс противопоказан к применению при беременности, в период родовой деятельности.
При необходимости применения Атаракса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочное воздействие: Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: сухость во рту; очень редко — задержка мочеиспускания, запор, нарушение аккомодации (у пациентов пожилого возраста).
Со стороны ЦНС: возможно — сонливость, слабость, особенно в начале лечения (которые исчезают самостоятельно через несколько дней или после снижения дозы); редко — головная боль, головокружение.
Прочие: усиление потоотделения, артериальная гипотензия, тошнота, аллергические реакции.
При применении препарата в рекомендуемых дозах не отмечалось клинически значимого угнетения дыхания.
Общие указания: В связи с антихолинергическим действием препарата следует соблюдать осторожность при назначении препарата Атаракс больным с закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы, затруднением мочеиспускания, запорами, миастенией и при одновременной терапии ингибиторами МАО.
Пациентам, принимающим Атаракс, следует воздерживаться от употребления алкоголя.
При назначении Атаракса пациентам с нарушением функции почек или печени, и лицам пожилого возраста следует уменьшить его дозу.
Инъекционные формы препарата предназначены только для в/м введения. При п/к введении препарат может вызвать повреждение тканей.
Препарат следует отменить за 5 дней до проведения аллергологических тестов.
Результаты экспериментальных исследований
В исследованиях на лабораторных животных не было выявлено мутагенной активности и канцерогенного действия. Потенциальная цитотоксичность незначительна.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, принимающие Атаракс, при необходимости управления автомобилем и механизмами, должны быть предупреждены о том, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, темном месте при температуре не выше 25[0]С. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 25 шт.
1 таб.
гидроксизина гидрохлорид25 мг
лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогель 400.
Сироп: 200 мл во флаконе.
5 мл1 фл.
гидроксизина гидрохлорид10 мг400 мг
Раствор для инъекций: 2 мл в ампуле по 6 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
гидроксизина гидрохлорид50 мг100 мг
натрия гидрохлорид, вода для инъекций.