Фармакологическое действие: Блокатор гистаминовых H1−рецепторов II поколения, производное пиперидина. Оказывает антигистаминное действие, которое обусловлено конкуренцией с гистамином за участки связывания с H1−рецепторами на эффекторных клетках. В большей степени связывается с периферическими H1−рецепторами, чем с H1−рецепторами ЦНС.
Предупреждает возникновение и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает зуд и экссудацию.
Практически не обладает антихолинергической активностью, не оказывает седативного действия.
После приема внутрь астемизол быстро абсорбируется из ЖКТ, абсорбция уменьшается в присутствии пищи. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Метаболизм астемизола в печени происходит при участии ферментной системы цитохрома P450, главным образом изофермента CYP3A4 и в меньшей степени — изоферментов CYP2D6 и CYP2A6. Равновесное состояние концентраций в плазме астемизола и его метаболитов достигается в течение 4−8 недель. Десметиластемизол, главный метаболит астемизола, обладает антигистаминной активностью.
Связывание неизмененного астемизола с белками плазмы составляет 96%. Практически не проникает через ГЭБ.
Период полувыведения астемизола и его метаболитов в равновесном состоянии составляет 19 дней. Астемизол выводится в форме метаболитов с мочой и с фекалиями.
Дозировка: Взрослым и детям старше 12 лет — по 10 мг 1 раз/сут. Детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 5 мг 1 раз/сут. Детям от 2 до 6 лет — в дозе 200 мкг/кг 1 раз/сут.
Показания: Профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, аллергического конъюнктивита. Лечение зуда, крапивницы, отека Квинке, дермографизма.
В качестве вспомогательного средства при анафилактических и анафилактоидных реакциях, бронхиальной астме.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к астемизолу.
Побочное воздействие: Возможны повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, судороги, неустойчивость настроения, нарушения сна, кошмарные сновидения, парестезии, миалгии, артралгии, фотосенсибилизация; редко — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактические реакции.
Общие указания: Следует избегать применения астемизола у пациентов с врожденным удлинением интервала QT на ЭКГ, у пациентов с  гипокалиемией, у пациентов с выраженными нарушениями функции печени, а также у больных, одновременно принимающих лекарственные средства, способные удлинять интервал QT (включая антиаритмические средства, терфенадин).
При передозировке (более 30 мг в сут) наблюдались остановка дыхания и желудочковые аритмии.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения астемизола в педиатрии не проведено. Маловероятно, что астемизол будет вызывать антихолинергические эффекты или оказывать существенное влияние на ЦНС у детей.
Применение астемизола у новорожденных и недоношенных детей не рекомендуется.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения астемизола при беременности не проведено. В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое действие астемизола.
Неизвестно, выделяется ли астемизол с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях установлено, что астемизол выделяется с молоком у лактирующих собак.
Следует иметь в виду, что метаболиты астемизола могут оставаться в организме матери до 4 месяцев после прекращения терапии.
При одновременном применении внутрь или парентерально некоторых азольных противогрибковых средств (кетоконазола, итраконазола, миконазола), эритромицина, джозамицина или хинина в терапевтических дозах возможно снижение интенсивности метаболизма астемизола и повышение его концентрации в плазме.
Лекарственное взаимодействие астемизола с азитромицином и кларитромицином маловероятно.