Фармакологическое действие: Антиандрогенный препарат пролонгированного действия. Конкурентно связывается с тканевыми рецепторами андрогенов. Уменьшает или полностью устраняет эффекты андрогенов на органы-мишени (в т.ч. предстательную железу). Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.
При лечении Андрокуром-Депо наблюдается снижение полового влечения и потенции, а также снижение функции гонад. Эти явления обратимы и проходят после отмены препарата.
Фармакокинетика: Всасывание и распределение
После в/м введения Андрокура-Депо ципротерон ацетат медленно и полностью высвобождается. Cmax достигается через 2−3 дня и составляет 180[+−]54 нг/мл. После этого наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с T1/2 4[+−]1,1 дня. Css достигается примерно через 5 недель применения Андрокура-Депо.
Ципротерон ацетат почти полностью связывается с белками (альбумином) плазмы крови (только 3.5−4% находится в свободном виде). Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.
Выведение
Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и калом; незначительное количество — в неизмененном виде с желчью.
Дозировка: Андрокур-Депо вводят только глубоко в/м.
Для снижения полового влечения у мужчин каждые 10−14 дней вводят 300 мг (1 ампула 3 мл). В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 ампулы) каждые 10−14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.
Для стабилизации терапевтического эффекта следует продолжать инъекции Андрокура-Депо в течение длительного времени и, по возможности, с одновременным проведением психотерапевтического лечения.
При неоперабельном раке предстательной железы для исключения действия андрогенов коры надпочечников после орхиэктомии вводят по 300 мг каждые 14 дней. Пациентам без орхиэктомии вводят по 300 мг каждые 7 дней. В случае улучшения состояния или достижения ремиссии нельзя прерывать лечение или снижать дозу.
В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций.
Передозировка: Развитие патологических эффектов при случайной передозировке маловероятно.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Андрокур-Депо может изменить клиническую эффективность пероральных противодиабетических препаратов или инсулина.
Показания: коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения у мужчин (при необходимости снижения сексуального влечения);
неоперабельный рак предстательной железы.
Противопоказания: заболевания печени;
наследственные доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);
опухоли печени, в т.ч. в анамнезе (за исключением метастазов в печень карциномы предстательной железы);
кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы);
тяжелые хронические депрессивные состояния;
тромбоэмболические процессы и указания на них в анамнезе;
сахарный диабет тяжелого течения, осложненный ангиопатиями.
серповидно-клеточная анемия;
повышенная чувствительность к препарату.
Побочное воздействие: Со стороны эндокринной системы: при применении в течение нескольких недель Андрокур-Депо подавляет сперматогенез и проявляет антигонадотропные свойства (после отмены препарата сперматогенез постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев); иногда — гинекомастия (у части пациентов — в сочетании с повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая постепенно исчезает после отмены препарата; в некоторых случаях возможно изменение массы тела.
Со стороны ЦНС: чувство усталости, снижение активности; иногда — беспокойство, депрессия.
Общие указания: Препарат не предназначен для применения у женщин.
Вопрос о целесообразности назначения Андрокура-Депо больным раком предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии серповидно-клеточной анемии или тяжелого диабета с ангиопатией следует решать индивидуально в каждом случае, сопоставив ожидаемую пользу от лечения и возможные негативные последствия.
До завершения полового созревания назначение Андрокура-Депо нежелательно, поскольку нельзя исключить неблагоприятное воздействие препарата на рост пациента и его еще не стабилизировавшуюся эндокринную систему.
При применении ципротерона ацетата в дозе 200−300 мг описаны прямое гепатотоксическое действие, развитие желтухи, печеночной недостаточности, которая в нескольких случаях привели к летальному исходу. Большинство описанных наблюдений относятся к больным с раком предстательной железы. Токсические эффекты являются дозозависимыми и обычно развиваются лишь через несколько месяцев лечения. Функция печени должна исследоваться до начала лечения, а также при подозрении на развитие гепатотоксических эффектов. В случае подтверждения токсического поражения печени необходимо прекратить применение ципротерона ацетата, за исключением тех случаев, когда гепатотоксичность обусловлена иными причинами, например, метастазированием в печень. В таком случае продолжение лечения возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск.
В редких случаях на фоне применения половых стероидов наблюдалось развитие опухолей печени. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.
Больным с сахарным диабетом лечение проводят под постоянным врачебным наблюдением.
При применении ципротерона ацетата в высоких дозах в редких случаях может появляться ощущение нехватки воздуха. В таких случаях при проведении дифференциального диагноза необходимо учитывать, что прогестерон и синтетические гестагены оказывают стимулирующее влияние на дыхание. При этом развивается гипокапния и   сопутствующий компенсаторный метаболический алкалоз, который не требует лечения.
Существуют единичные сообщения о возникновении тромбоэмболических процессов на фоне лечения Андрокуром-Депо. Однако причинная связь с приемом препарата представляется сомнительной.
При одновременном употреблении алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии Андрокуром-Депо.
Контроль лабораторных показателей
Перед началом терапии и в период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови.
Результаты экспериментальных исследований
Исследования, проведенные на лабораторных животных, выявили кортикоидоподобное воздействие ципротерона ацетата в высоких дозах на надпочечники.
Выявлено обратимое ингибирование фертильности у самцов крыс при применении препарата per os. Однако лечение Андрокуром-Депо не оказывает токсического воздействия на сперматозоиды и не вызывает пороков развития или нарушения фертильности потомства.
В экспериментах у самок крыс при применении ципротерона ацетата отмечалось возрастание частоты очаговых повреждений печени. Клиническая значимость этого феномена в настоящее время остается неясной. За время клинического применения препарата не выявлено возрастания частоты развития опухолей печени. В исследованиях на грызунах не выявлено канцерогенных свойств препарата. Тем не менее необходимо иметь в виду, что половые стероиды могут стимулировать рост некоторых гормонозависимых опухолей и тканей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, следует учитывать, что Андрокур-Депо может вызывать чувство усталости, снижение активности и ухудшение способности к концентрации внимания.
Условия хранения: Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Раствор масляный для инъекций: 3 мл в ампуле по 3 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
ципротерона ацетат100 мг300 мг
{PRING}бензилбензоат, масло касторовое для инъекций.